Image

Tioctacid během těhotenství

Cena tablet Thioctacid (600 mg, 100 ks): 3200-3250 rub.

Obsah:

Tioctacid během těhotenství

Thioctacid 600 T je přípravek obsahující látku ovlivňující metabolické procesy v systému lidských orgánů. Tato schopnost se projevuje lipidovou kyselinou, která je součástí thioktického nebo jiného názvu. Akce je zaměřena na regulaci absorpce a vylučování tuků, sacharidů a také překážky oxidačních reakcí.

Forma uvolnění a složení

Ampule pro intravenózní podání, objem 24 ml, 5 ampulí v balení. Roztok je transparentní a vyžaduje ochranu před přímým slunečním zářením. Doporučuje se, aby v případě plánování dlouhodobého skladování byly ampule dodatečně pokryty materiálem pronikajícím světlem.

1 ampulka obsahuje:

  • Kyselina tioktová ve formě soli tromethol - 952,3 mg (odpovídá 600 mg kyseliny lipoové);
  • Trometamol, čištěná voda pro injekce.

Indikace pro použití

Polyneuropatie různých etiologií:

  • diabetik;
  • alkoholické (otrava methylem, ethylalkoholem);
  • toxické (léky, chemické sloučeniny, jedy, oxid uhelnatý).

Kontraindikace

Pacienti s intolerancí na jakoukoliv složku léčiva. Příjem pro těhotné, kojící ženy je také omezený. Děti do 18 let.

Použití v průběhu březosti a laktace

Přijetí thioktacidu pro tuto kategorii je sporné. Probíhá aktivní výzkum, jehož cílem je zjistit vliv na mateřské tělo během přenášení a vývoje dítěte. Dokud nebudou potvrzeny všechny okolnosti, v případě extrémních opatření může být lék užíván pod přísným dohledem odborného lékaře. Ačkoli kyselina lipoová je na seznamu bezpečných účinných látek, podávání léku během laktace by mělo být také důvodem pro zrušení kojení.

Vedlejší účinky

Thioctacid je relativně bezpečný lék a výskyt vedlejších účinků je poměrně vzácný. Drobné reakce ve formě urtikárie, svědění jsou možné v místech zavedení jehly u pacientů náchylných k alergickým projevům. Možná vývoj anafylaktického šoku.

Pacientům trpícím diabetem se doporučuje sledovat hladinu cukru v krvi, aby se zabránilo velmi vzácným vedlejším účinkům - glykémii, která je často doprovázena slabostí, bolestí hlavy, ztrátou vědomí, přechodnou slepotou.

Velmi vzácným projevem působení léku budou poruchy na oběhové soustavě - malé kapilární modřiny, ředění krve, sklon ke krvácení, tromboflebitida.

Někdy byl zaznamenán fenomén diplopie (dělené objekty), křeče.

Někteří pacienti ve velmi vzácných případech zaznamenali chuť kovu v ústech, zvracení, nevolnost. Všechny příznaky prošly po odmítnutí zavedení léku.

Pokud se vyskytne některý z popsaných vedlejších účinků, je nutné informovat ošetřujícího lékaře a na chvíli přerušit příjem.

Thioctacid - lék na polyneuropatii

Lék Thioctacid je lékem k odstranění projevů polyneuropatie různého původu.

Lidé trpící alkoholismem, cukrovkou a řadou dalších závažných onemocnění způsobených metabolickými poruchami často trpí nedostatkem kyseliny adenosin trifosforečné (ATP).

Je to hlavní zdroj energie pro buňky. ATP molekuly poskytují motorickou vodivost nervových vláken. S nedostatečným příjmem do buněk se vyvíjejí různé typy neuropatií.

Návod k použití

Formulář vydání

Získání léčiva Thioctacid může být v jedné ze dvou dávkových forem.

Tekutý transparentní koncentrát světle žluté barvy pro intravenózní injekci (Thioctacid T). K dispozici v lahvičkách z tmavého skla:

  1. Kapacita 4 ml (balení po 10 a 20 kusech), obsahuje 100 mg kyseliny thioktové, označené Thioctacidem 100T;
  2. S objemem 24 ml (balení po 5 a 10 ampulí) obsahuje 600 mg účinné látky, označené přípravkem Thioctacid 600T.

Žlutozelené podlouhlé bikonvexní tablety balené po 30/60/100 kusech v balení: t

  1. krátký (thioctacid) účinek, obsahuje 200 mg účinné látky;
  2. prodloužený účinek (Thioctacid HR / Thioctacid BV) s koncentrací účinné látky 600 mg.

Složení

Hlavní účinnou látkou léčiva Thioctacid je kyselina thioktová (alfa-lipoická).

  • Kompenzuje nedostatek ATP molekul a poskytuje dobrou výživu nervových vláken. Obnoví se jejich vodivost motoru a citlivost. Příznaky neuropatie (necitlivost končetin, pálení a bolestivost v oblasti postiženého nervu) mizí.
  • Je to nejsilnější antioxidant, který chrání buňky před poškozením volnými radikály.
  • Vzhledem ke svým anti-toxickým vlastnostem je neutralizace a eliminace toxických látek z těla urychlena.
  • Díky inzulínovému efektu umožňuje udržovat optimální hladinu cukru při použití menších dávek inzulínu.
  • Jako polynenasycená kyselina thioktová snižuje koncentraci lipoproteinů, které mají nižší hustotu. Má hepatoprotektivní účinek.

Složení tablet (a prodloužené a krátkodobě působící) zahrnovalo pomocné látky: t

  • Hlinité soli indigového karminu a chinolinu žluté;
  • Oxid titaničitý;
  • Talek;
  • Macrogol 600;
  • Stearát hořečnatý;
  • Hypromelóza.

Injekční koncentrát obsahuje trometamol a destilovanou vodu.

Indikace pro použití

Thioctacid je metabolický lék.

Kyselina thioktová v jejím složení je vyrobena tělem. Ale se zneužíváním alkoholu, diabetu a řady dalších nemocí, množství syntetizované v těle nestačí pro normální fungování nervových buněk.

Další část aktivního metabolitu obnovuje strukturu nervových vláken a zvyšuje jejich funkčnost.

Thioctacid je předepisován pro následující onemocnění:

  • Diabetický senzorický motor polyneuropatie;
  • Neuropatie způsobená zneužíváním alkoholu;
  • Hyperlipidémie;
  • Hepatitida, cirhóza a tuková játra;
  • Otrava těla toxiny jedovatých hub (zejména muchomůrky) nebo solí těžkých kovů;
  • Aby se zabránilo ateroskleróze krevních cév (včetně koronárních).

Video: Aplikace kyseliny alfa-lipoové

Způsob použití

Tioctacid by měl být užíván v přísně předepsané dávce. Je vybrán pro každého pacienta individuálně.

  • Krátce působící thioktacid: Tablety s krátkou dobou uvolňování účinné látky. Užívají se každé 4 hodiny, 30 minut před jídlem. Tablety jsou polknuty, nejsou žvýkány a omyty velkým množstvím tekutiny.
  • Prodloužený lék Thioctacid BV: Užívejte jednu tabletu jednou denně nalačno (půl hodiny před snídaní). Nedoporučuje se přijímat během příjmu potravy absorpci kyseliny thioktové.
  • Tioktacid T: Koncentrát lze použít v čisté formě (intravenózní injekcí) nebo připravený na fyziologickém roztoku (kapání). Koncentrát léčiva je citlivý na světlo. Proto se doporučuje dostat ampule bezprostředně před zavedením. Při přípravě roztoku musí být injekční lahvička zakryta fólií.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při současné léčbě silných léků a thioktacidů by se mělo striktně řídit doporučeními ošetřujícího lékaře.

Zejména:

  • Zvýšení dávky cystoplastinu, jehož účinek snižuje kyselinu thioktovou.
  • Snižte dávkování léků snižujících hladinu lipidů (inzulín atd.), Protože Thioctacid snižuje koncentraci glukózy v krvi.
  • Dodržujte interval mezi užitím thioktacidu a léky, mezi které patří hliník, vápník, hořčík, železo a další stopové prvky. Minerální doplňky se nejlépe užívají v odpoledních hodinách.
  • Eliminovat používání alkoholických nápojů.
  • Tioctacid by se neměl užívat se sladkým čajem a nápoji obsahujícími Riegnerovy cukry, fruktózu a glukózu.

Video: Co je to polyneuropatie?

Vedlejší účinky

Tioktacid snižuje koncentraci glukózy v krvi, což může způsobit diplopii (dvojité vidění), bolest hlavy a závratě, zvýšené pocení, nevolnost, průjem a bolest břicha, svědění kožních vyrážek, změny chuti, anafylaktický šok, záchvaty, petechie, tendenci krvácet.

Příliš rychlé podávání koncentrátu může zvýšit intrakraniální tlak. To se projevuje zadržením dechu a spěchu krve do hlavy. Tyto příznaky zpravidla ustupují. Zrušení léku nebo léčby není nutné.

Předávkování

Thioctacid je dostupný v lékárnách na předpis. Předávkování se často stává, když omylem užijete velký počet tablet v kombinaci s alkoholickými nápoji.

Pokud k tomu dojde, příznaky těžké intoxikace:

  • Deprese vědomí;
  • Psychomotorické poruchy;
  • Záchvaty jako epilepsie;
  • Laktátová acidóza.

S těžkou otravou se může vyvinout:

  • Selhání více orgánů;
  • Myelosuprese (snížení koncentrace krevních destiček a leukocytů v krvi);
  • DIC (porucha srážlivosti krve);
  • Hemolýza (zničení červených krvinek bakteriálním toxinem);
  • Rabdomyolýza (uvolnění volného myoglobinu do krve);
  • Šok;
  • Hypokalemie (snížení koncentrace draslíku v krvi).

Pokud máte podezření na předávkování, měli byste zavolat sanitku.

Před příjezdem se pokuste propláchnout žaludek, vezměte sorbentní přípravky.

Po hospitalizaci na jednotce intenzivní péče se provádí symptomatická léčba s cílem zastavit křeče a obnovit fungování vnitřních orgánů.

Je třeba poznamenat, že pro Thioctacid neexistuje specifické antidotum.

Kontraindikace

Prováděné klinické studie neodhalily specifické kontraindikace užívání léčiva Thioctacid.

Nedoporučuje se to však užívat:

  • Těhotné ženy;
  • Během období kojení;
  • V dětství a dospívání (do 18 let);
  • Lidé s přecitlivělostí na léčivou látku léčiva a další složky.

Tioctacid během těhotenství

Droga je docela bezpečná. Užívání přípravku v těhotenství je však doporučeno pouze ze zdravotních důvodů a přísně pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Při sebemenším náznaku negativního dopadu na tělo budoucí matky nebo dítěte by měl být lék okamžitě zrušen.

Doba použitelnosti

Tioktacid má dlouhou trvanlivost:

Do 5 let - tablety;

4 roky - koncentrát.

Datum výroby a doba použitelnosti jsou uvedeny na obalu. Uchovávejte lék na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Náklady na

Cena Thioctacidu se skládá z různých faktorů: obchodní marže v konkrétní síti lékáren, náklady na dopravu, koncentrace účinné látky, počet tablet / ampulek v balení, atd.

Bazální teplota od A do Z

* Vážení přátelé! Ano, tohle je reklama, která se točí!

Je oligoastenoteratozospermia verdikt? Kdo má pozitivní výsledky léčby a těhotenství?

Brzy tam budou dva roky, co jsem s manželem plánujeme dítě, v létě 2014 došlo k vynechání potratů. Dlouho jsme ve věci hledali příčinu, ale můj manžel měl 3 odchylky v spermogramu. Hledal jsem blogy dívek tady, se stejnými situacemi najít něco pozitivního - například, že po šesti měsících léčby všechno dopadlo, ale nenašel nic pozitivního, jen hlavní doporučení na IVF + ICSI.
Důvodem naší oligoasthenoterozoospermie ještě není jasné, neexistují žádné skryté infekce, ultrazvuk není příliš dobrý, ale neexistuje varikokéla, manžel plánuje projít několik dalších testů.
Podělte se o úspěšné příběhy, opravdu to potřebuju! Dokonce jsem zastavil plán, nevidím žádný bod - buď bude rozpětí nebo ST (jsou tu velké šance)
Co dělat

Číst komentáře 154:

Zhencha, zatraceně, a já se vždy vzdávám hormony v invitro... Myslel jsem, že je to normální. Ano, a je to vhodné - je jich mnoho, kde jsou.. A kde jsou teď hormony, které mám?

Nadušik. Cool Jsem ráda! A já doufám v ten samý zázrak! Zatímco však manžel není s ničím zacházen (

Chili, takže spermaktin obsahuje L-karnitin! Je jich mnoho

Mashulya84, dobře, možná vám dají do normální místní laboratoře, a my nese tři sta km, proto nalijte reagencie

Mashulya84, nejpřesnější hormony v TsIR!

Aquilegia, jasně! Manžel Androlog tam poslal..
No, ceny tam vám řeknu

Zhencha, co nalije činidla?
Ano, měl jsem pochybnosti o tom, že mají velký průtok, a dělají to velmi rychle.

Mashulya84, no, já nevím, měli dost adekvátní ceny, teď to mohlo být dražší...

Mashulya84, je jasné, že hodně, jen to je drahé))... číst, že L-karnitin, který sportovci používají, není o nic horší, možná ještě lepší, a proto levnější

Chili, koupil jsem pro svého manžela karniton.

Aquilegia, tady... můžete carniton... proč všichni andrologové předepisují tuto spermaktin, takže to nepomohlo na kapilyuschku...

Chili, souhlasím, tolik peněz na jeden karnitin je hloupé... Na to jsme neurčili doktora... Vždy potřebujeme komplex, už jsem napsal seznam stopových prvků. Mimochodem, obvyklý speman zdvojnásobil počet a mobilita také vzrostla.

Mashulya84, přítel svého manžela měl takovou diagnózu, její syn už má půl roku

IrinaV, byli léčeni.

Aquilegia, manžel pil obvyklé spemanové změny nebyly! Pojďme se podívat na výsledky, kdy vezmeme Inda Spemana, tento týden bude znám.

Chili, ale hned jsem dal svému manželovi komplex: speman, abecedu pro muže, zinek, karniton, l-arginin, thioctacid, lid, omega, vitamin E, dalších 200 a dýně.

Dívky, můj manžel se přihlásil k lékaři ve druhé polovině února. Před tím nebude nic přijato;
No, možná z tohoto příběhu v létě něco dopadne.
Má dlouho čekat na krevní test na hormony (inhibin B trvá dlouho - měsíc), SG pod mikroskopem - 2 týdny a SG na stopových prvcích (zinek atd.) - v CIR je nutné tuto zkoušku absolvovat

IrinaV, zajímalo by mě také, jestli se všechno ukázalo na vlastní pěst, nebo na něčem zacházeli?

Aquilegia, díky! Také jsem dal komplex! Přijde k andrologovi poté, co vezme cg, podívejme se, co říká. Pokud něco podle vašeho receptu zkuste.

Mashulya84, přidáváte k němu něco sami) a vaříte nějaké užitečné jídlo, abyste se mohli vitamínovat sami.

Moje normospermie, ale v poslední mobilitě SG a počtu se zhoršila. Včera byl nový G. Řekla, že pije 2 měsíce zinku. I když máme pauzu v plánování, jsem léčen. Od dubna začneme plánovat. Řekni mi, co ještě přidat? Možná komplex? Hrstka, on prostě nepije a tak zinek / komplex?

Aquilegia, proč jste dostal thioctacid? Co je to označení?

Chili, pro morfologii. Kyselina lipoová je nutná k produkci něčeho, co je v semenu... Můj manžel nebral jen pilulky a kapuci thioctacid.

Aquilegia, zajímavé. Má (lék) takové indikace pro použití... a dýně také pro morfologii?

Chili, dobrý nápad)))
Dokonce jsem mu dala vitamin C se mnou na polovinu, abych pila šumivý - nos se zvedne! No, nic, projdeme :)

Dívky, napište, jestli má někdo nějaké nové myšlenky, nápady, příběhy!
Téma SG je velmi důležité, vzhledem k neochotě, kterou by měli řešit manželé a naši lékaři, kteří sami v této otázce plavou a vysílají.

Chili, četl jsem o této thioktacidě, nic jsem nerozuměl)))
svědectví nějaké zamudrenye))

Ale její manžel přesvědčil vitamíny, aby začali pít - přinejmenším vitamín C + E. Uraaa) si myslím, že stále může koupit nějaký prášek
sotva na C a E uboltala! Blahopřeji mi.

Mashulya84, v mnoha přípravách podivné indikace... Já jsem pil krevní oběh pilulky v děloze, ve kterém ani slovo o tom vůbec! Ale lékař, který to předepsal, napsal tezi o jejím využití ke zlepšení redigování. Své práce poslal výrobci, který abstraktně napsali a odpověděli, že o ně nemají zájem. Takže už jsem nečetl anotace... Lékař byl jmenován andrologem z eko kliniky, nemám důvod mu nedůvěřovat, zejména proto, že nám opravdu pomohl.

Nejnovější zprávy:
Manžel začal pít C (1 g denně), E (400 mg), L-karnitin (bitner), zinek. Zatímco 2 týdny a někdy zapomíná, ale věřím, že SG se zlepší, možná za 2-3 měsíce

přidán po 31 minutách

A ještě jedna novinka - přišli další analýzy manžela (mikroskopické SG)
Odchylky - nezralý chromatin (55%), rychlost až 30% a akrosom reagovaly.
Pokud se přeloží do ruštiny, znamená to, že akrosom musí propíchnout vajíčko, ale nemůže (pokud akrosom reagoval, takové spermatozoidy nemohou proniknout do vajíčka. Patologie se objevuje v důsledku problémů s reprodukčními orgány. Léčba korekce pozitivních účinků nepřináší)
Nezralý chromatin je problémem v přenosu genetických dat (s největší pravděpodobností to byla příčina našeho ST), může dojít k oplodnění, ale pravděpodobnost spontánního potratu je vysoká. Vady jsou způsobeny genetickými změnami, stejně jako nepříznivými účinky vnějších faktorů. Terapeutické metody nepřinášejí výsledky.

A bakterie nalezené ve spermatu

přidán po 2 minutách

Doktor na recepci pouze 19. 02, uvidíme, co říká.
Ale zatím, všechno, co jsem četl na internetu o těchto odchylkách, mě nepotěší vůbec. Žádné světlo na konci tunelu

thioktacid

Vytvořte účet nebo se přihlaste, abyste mohli komentovat

Musíte být členem, abyste mohli zanechat komentář.

Vytvořit účet

Zaregistrujte se k účtu. To je snadné!

Přihlaste se

Už jste členem? Přihlaste se zde.

Páska aktivity

Po převodu - režim, pohoda, výtok atd.

Lunolikaya86 odpověděl na téma Alenka_Pelenka // v oblasti reprodukčních technologií: AI, ECO, IKSI

Březnové pásy přivedou ty, kteří velmi čekají!

Евуль_скоро_мамуля ツ odpověděl (a) na zprávu uživatele user)) v sekci O grafech

Témata a postavy BP, které vás překvapily / jste se smáli / si vzpomněli.

Oksik-K komentoval otázku uživatele Téměř bílá a trochu načechraný. v otázkách

Překážka potrubí

KOlesikO komentoval otázku „Zhirafik“ v otázkách

Pomoci, že vypadá oddělení při prodeji bytu?

Španělský tanečník komentoval otázky Sweet Mouse's Questions

7denní cyklus

NaYdahy komentoval otázku Vale's Questions

Reyma, huppa, kari na jaro-podzim na výročí?

Třináct komentovalo RoseMaminu otázku v otázkách

Tetování na jizvu COP

unika17 komentoval otázku uživatele // AliceSeleznev // in Questions

Syndrom ovariálního vyčerpání. IVF se SIA

LyaskiMasya odpověděl uživateli Alenka_Pelenka // v oblasti reprodukčních technologií: AI, ECO, IKSI

Jaký teploměr koupit?

// Vika-Ejevika // komentoval otázku od tancyshka v otázkách

Kyselina lipoová během těhotenství

Kyselina lipoová (vitamin N) zlepšuje stav jater, snižuje toxické účinky solí těžkých kovů na tělo. Normálně se nachází téměř ve všech orgánech lidského těla. Většina kyseliny lipoové se hromadí v srdci, játrech a ledvinách. Tato látka snižuje hladinu cholesterolu a lipidů v krvi. Kyselina lipoová aktivuje metabolické procesy v těle, zlepšuje fungování orgánů zraku. Látka se používá při léčbě aterosklerózy srdečních cév, onemocnění jater, patologických stavů štítné žlázy.
Vitamin N je látka rozpustná v tucích. V polovině minulého století byl izolován z hovězích jater. Poté byla látka syntetizována americkými experty. V současné době je kyselina lipoová považována za silný antioxidant. Přispívá ke zlepšení lidského výkonu, chrání tělo před škodlivými účinky ultrafialového záření.

Vitamin N zabraňuje tvorbě krevních sraženin v těle, snižuje pravděpodobnost křečových žil a tromboflebitidy.

Nedostatečný obsah látek v těle

Nedostatek kyseliny lipoové se vyskytuje z následujících důvodů:

  • prodloužená hypothermie;
  • zvýšená duševní zátěž;
  • ateroskleróza;

Při nedostatku kyseliny lipoové jsou pozorovány následující příznaky:

  • závratě;
  • svalové křeče;
  • rychlý přírůstek hmotnosti;
  • poškození nervových vláken;
  • zvýšená náchylnost k účinkům škodlivých mikroorganismů;
  • poškození jater.

Předávkování kyselinou lipoovou

S přebytkem látek se objevují různé poruchy trávení: nevolnost, bolest v břiše, zvracení, pálení žáhy, může zvýšit kyselost žaludeční šťávy. V některých případech se na kůži objeví alergické vyrážky.

Přebytečná kyselina lipoová, která se do těla dostává s jídlem, se z ní rychle odstraní. Hlavním důvodem předávkování je proto nesprávný přístup k užívání léčiv obsahujících vitamin N.

Užitečné produkty

Kyselina lipoová se nachází v hovězím, zelím, špenátu, drobech, hnědé rýži, slepičích vejcích.

Hovězí maso obsahuje jiné prospěšné látky:

Maso obsahuje dost tuku. Přípravek nevyvolává další zátěž na kardiovaskulární systém a játra. Hovězí maso pomáhá posilovat stěny cév, snižuje pravděpodobnost anémie z nedostatku železa. Přípravek zlepšuje prokrvení v těle, pomáhá v boji s nervozitou a podrážděností. Hovězí maso má pozitivní vliv na práci trávicího systému, snižuje kyselost žaludeční šťávy. Ale ve všem, co potřebujete k dosažení souladu s tímto opatřením. Lidé, kteří konzumují neomezené hovězí pokrmy, mohou čelit následujícím problémům:

  • zvýšený cholesterol v krvi;
  • tvorba ledvinových kamenů;
  • rozvoj kardiovaskulárních onemocnění;
  • snížená imunita;
  • onkologických onemocnění.

Kromě kyseliny lipoové obsahuje bílé zelí vitamíny PP a B1, jód, síru, hořčík, vápník. Přípravek umožňuje bojovat s edémem v těhotenství kvůli draslíku, který je součástí zeleniny.

Zelí šťáva se používá k odstranění zarudnutí na kůži, zeleninové listy pomáhají odstranit bolesti hlavy. Z zelí můžete udělat chutný a zdravý salát. Pokud však nastávající matka trpí chorobami orgánů trávicího traktu, mělo by se upustit od konzumace syrové zeleniny. V tomto případě se doporučuje zelí uhasit. Je nutné jíst v malých porcích. Pokud má budoucí matka štítnou žlázu, je třeba dbát při používání zeleniny.

Kyselé zelí snižuje únavu. Obsahuje poměrně mnoho kyseliny listové, což snižuje riziko různých vrozených vad v budoucím dítěti.

Kyselé zelí obsahuje velké množství soli, což může vést ke zpoždění tělesné tekutiny a vzniku edému. Nedoporučuje se jíst, pokud má těhotná žena onemocnění jater, zhoršenou funkci ledvin a slinivku břišní, zvýšenou kyselost žaludeční šťávy.

Hnědá rýže obsahuje následující látky:

  • kyselina nikotinová;
  • thiamin;
  • kyselina listová;
  • celulózy.

Přípravek obsahuje lecitin, který zlepšuje činnost mozku. Doporučuje se konzumovat ženy zabývající se duševní prací.

Hnědá rýže zlepšuje pleť, nehty a vlasy. Pomáhá při stresu a přepracování. Z použití hnědé rýže by mělo být upuštěno s tendencí k zácpě, chronickým onemocněním trávicího traktu.

Přípravky kyseliny lipoové

Tablety s kyselinou lipoovou se nedoporučují k přecitlivělosti na složky léčiva. V průběhu klinických studií bylo zjištěno, že vitamin N nepoškozuje zdraví nastávající matky. Ale jeho bezpečnost pro plod není v současné době potvrzena. Ve výjimečných případech jsou proto předepisovány léky obsahující kyselinu lipoovou během těhotenství. Látka snadno proniká do mateřského mléka. V důsledku toho není kyselina lipoová předepisována během laktace.

Vitamin N je také přítomen ve složení různých komplexů vitamín-minerál. Léčiva obsahující kyselinu lipoovou se nedoporučují, pokud užíváte intoleranci na laktózu, glukózo-galaktózovou malabsorpci.

Při použití přípravků obsahujících kyselinu lipoovou se vyskytují následující nežádoucí účinky:

  • nevolnost;
  • průjem;
  • pálení žáhy;
  • bolest v břiše;
  • zvýšené pocení;
  • snížená ostrost zraku;
  • závratě;
  • alergická vyrážka;
  • svědění;
  • změna chuti;
  • snížení hladiny cukru v krvi pod normální hodnotu.

Použití přípravku TIOCTAZID 600 T během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze pod přísným dohledem lékaře a pouze v případě, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod.

Dostupné údaje o účinku na reprodukci neumožňují vyvodit závěry o teratogenním účinku léčiva.

Není známo, zda se kyselina thioktová (α-lipoová) vylučuje do mateřského mléka. Pokud je to nutné, užívání přípravku během kojení kojení by mělo být přerušeno.

- Hypersenzitivita na thioktickou (α-lipoovou) kyselinu a další složky léčiva.

Klinické údaje o užívání léku u dětí a dospívajících nejsou k dispozici, takže děti a dospívající nemohou tento lék předepisovat.

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení, protože S těmito léky nejsou během těchto období dostatečné zkušenosti.

- těhotenství (s léčivem není dostatek zkušeností);

- období kojení (s přípravkem není dostatek zkušeností);

- dětství a dospívání (neexistují žádné klinické údaje o užívání léčiva u dětí a dospívajících);

- Hypersenzitivita na thioktickou (α-lipoovou) kyselinu a další složky léčiva.

Kyselina lipoová (Thioctacid)

Kyselina lipoová (kyselina alfa-lipoová nebo ALA) je mastná kyselina, která se nachází v mitochondriích a podílí se na energetickém metabolismu. Obvykle se používá s přídavkem L-karnitinu (sdílení zvyšuje účinek každého z léčiv). ALA poskytuje krátkodobé, ale výrazné snížení oxidace zvýšením antioxidačních enzymů a může také snížit hladiny glukózy v krvi.

Popis

Kyselina alfa-lipoová (ALA) aktivuje enzymy molekulami vytvářejícími energii a podílí se na energetickém metabolismu. Je syntetizován v těle v malých množstvích, ale může být také požit z potravin, jako je maso a ovoce / zelenina (v minimálním množství). Tento doplněk chrání tělo před různými oxidacemi a záněty. Tyto účinky mají příznivý vliv na tělo, chrání lidi před srdečními chorobami, onemocněním jater, cukrovkou a zhoršením neurologického zdraví s věkem. Předpokládá se, že ALA je nejsilnějším antioxidantem ve formě přísad. ALA se zejména podílí na ochraně mitochondrií. S věkem dochází k porušení mitochondriální funkce. Předpokládá se, že s tím mohou být spojeny některé nežádoucí účinky stárnutí.
Také známý jako: ALA, kyselina thioktová, kyselina 1,2-dithiolan-3-pentanová, thioktacid

Kyselina alfa-lipoová je rozpustná jak ve vodě, tak v tucích, působí jako antioxidant v různých fázích metabolismu a může potenciálně chránit buňky před poškozením volnými radikály. Je nežádoucí používat mastné kyseliny společně s kyselinou alfa-lipoovou.

Kyselina lipoová: návod

Standardní dávky kyseliny alfa-lipoové (ALA) jsou zpravidla v rozmezí 300-600 mg; s nepatrnými rozdíly v racemické směsi S-ALA (a R-izomerů), nebo jestliže hladiny Na-R-ALA v krvi jsou na vyšších úrovních. Po požití se kyselina alfa-lipoová vstřebává rychle a prakticky bez zbytků v trávicím traktu. Přípravek ALA lze užívat nalačno.

Zdroje a syntéza

Kyselina lipoová: zdroje

ALA je přírodní mastná kyselina s chemickým názvem 1,2-dithiolan-3-pentanová kyselina a někdy jednoduše kyselina thioktová. 1) ALA se nachází v potravinářských výrobcích, zejména v mase av některých druzích zeleniny a ovoce. Kyselina alfa-lipoová se nachází ve velkém množství v:

Kyselina alfa-lipoová v potravinách je obvykle tvořena enzymy obsahujícími lipoamid a je spojena s [[aminokyselinami | aminokyselinami | aminokyselinami]] lysinem (lipoyl lysin). Je rozdělen na kyselinu lipoovou a lysin, který je tvořen glykoproteinovými enzymy lipoamidázou (lipoillisin hydroláza), která cirkuluje v krevním séru. 4) I když je kyselina alfa-lipoová obsažena ve velkém množství potravin, údaje o kvantitativním obsahu ALA nestačí. 5)

Biosyntéza

Kyselina alfa-lipoová (ALA) je tvořena oxidační dekarboxylací alfa-ketokyselin. Jako koenzym mitochondriálních multienzymových komplexů se ALA podílí na oxidační dekarboxylaci kyseliny pyrohroznové a alfa ketokyselin v játrech. 6) Je důležitým kofaktorem komplexů pyruvát dehydrogenázy a alfa ketoglutarát dehydrogenázy. ALA se také podílí na produkci acetyl-CoA za použití oxidační dekarboxylace pyruvátu. Použití doplňků zabraňuje tvorbě diabetu, oxidaci a zánětu v těle, zlepšuje duševní procesy. 7)

Struktura a původ

Kyselina alfa-lipoová je postavena kolem chirálního uhlíkového centra ve formě S nebo R-isomerů; ALA tvoří racemickou směs se sodíkem (Na-R-ALA). 8) Disulfidová vazba v kyselině alfa-lipoové může být homoliticky štěpena UV zářením, zatímco struktura dithiolanového kruhu tvoří dva thiyl radikály a samo-polymerizuje v lineárním řetězci disulfidů, známém jako PBDC, úplný název poly <3-(н-бутан карбоновая кислота) пропил>disulfidu. Tato polymerace je považována za reverzibilní proces s konverzí zpět na ALA v alkalickém roztoku nebo při interakci s redukčními činidly, jako je dithiotreitol a p-merkaptoethanol. Bylo navrženo, že v přírodě může ALA existovat jako racemická směs obsahující PBCPD. Za přirozených podmínek může být ALA obnovena do formy dithiolu (kde je přerušena struktura kruhu) a kyseliny dihydrolipoové (DGLA). V buňkách je tato regenerace zprostředkována lipoamiddehydrogenázou a reakcí buněk závislých na NADH, mimo mitochondrie dochází k této regeneraci prostřednictvím NADH za účasti glutathionu a thioredoxin reduktázy. 9) ALA má teplotu tání 63 ° C, když je bod tání racemické směsi -50 ° C s izomerem R-ALA, konjugace se solemi s vyššími body varu může zvýšit stabilitu ALA.

Farmakokinetika

Absorpce

Při perorálním podání je kyselina alfa-lipoová (ALA) rychle a prakticky bez zbytků absorbována v zažívacím traktu za použití nosičů monokarboxylových kyselin závislých na pH (MKT). Interakce s monokarboxylovými kyselinami, jako jsou triglyceridy se středně dlouhým řetězcem nebo kyselina benzoová, inhibují absorpci ALA. ALA je obsažena v řadě transportních systémů závislých na sodíku (NWPC). 10) Ve střevě se ALA přemění na kyselinu dihydrolipoovou. Obecně je biologická dostupnost doplňků ALA

30%, vzhledem k vysoké extrakci jater Na-R-ALA. ALA je zcela rozpustná ve vodě. Navzdory skutečnosti, že R-enantiomer má vyšší stupeň intestinální absorpce in vivo, může S-enantiomer stabilizovat absorpci zabráněním polymerace. CT (triglyceridy se středně dlouhým řetězcem) jsou metabolizovány rychleji než ty s dlouhým řetězcem, s mírnou depozicí mastných kyselin v tkáních. 11)

Sérum

Farmakokinetika ALA je poměrně rychlá. Po rychlé absorpci ve střevě je látka rychle distribuována ve tkáních, ALA je absorbována (mozkem, srdcem a svaly), játra se jeví jako dočasné skladování ALA. ALA se hromadí v mozku hodinu po jídle a je uložena v různých oblastech mozku. Po perorálním podání je 600 mg racemické směsi ALA, Cmax 6,86 +/- 1,29 mg / ml, Tmax je 50,8 minut a celková 8hodinová AUC = 5,65 +/- 0,79 mg / ml / h. )

Metabolismus

Nejprve se ALA metabolizuje v buňkách prostřednictvím beta-oxidace. Hlavními metabolity jsou bisnorlipoát, tetranorlipoát, β-hydroxy-bisnorlipoát nebo bis-methylované deriváty merkaptokyseliny těchto sloučenin a kyseliny dihydrolipoové, která je rychle vylučována z buněk. 13)

Odstranění

ALA se také rychle vylučuje filtrací ledvin, 98% trávené ALA se vylučuje během 24 hodin. Většina orálně podávaných ALA se však ztrácí při vylučování stolicí před intestinální absorpcí. Z těchto důvodů ALA netrvá dlouho v těle. Průměrná plocha pod křivkou je přibližně 160 +/- 35 ug / ml / min a průměrná hodnota Cmax je 2,8 +/- 1,5 s perorální dávkou 600 mg obou enantiomerů. ALA jako přísada je uložena v těle ne déle než jeden den. 14)

Chelatace (tvorba komplexních sloučenin)

Kyselina alfa-lipoová (ALK), stejně jako její metabolit, kyselina dihydrolipoová, se váže na kovy, první se váže na měď, olovo a zinek a redukovaná forma kyseliny dihydrolipoové se může vázat na tyto tři kovy, stejně jako rtuť a železo (III). ). Vzhledem k tomu, že toxicita ALA je spojena s nedostatkem selenu a manganu, lze předpokládat, že se ALA nebo její metabolity mohou vázat na tyto dva kovy. Za přirozených podmínek pomáhá ALA snižovat hladinu železa v mozku a játrech, ale pouze v případě, že hladina železa překračuje normu. Tyto výsledky předběžně naznačují, že ALA nepříznivě neovlivňuje minerální stav organismu. 15)

Prodloužení života a dlouhověkost

Mechanismy

Předpokládalo se, že účinek ALA na očekávanou délku života je způsoben aktivací RAPP gama kofaktoru 1 (PCG-1a), jako je tomu u pyrrochinolinu chinonu. 16) V jaterních buňkách bylo zjištěno, že kyselina alfa-lipoová zvyšuje spotřebu kyslíku až o 189% počáteční úrovně, pokud se používá u starých krys v množství 0,5% diety; zatímco u mladých potkanů ​​se spotřeba kyslíku zvýšila na 104% původní hodnoty. Zpočátku měly staré krysy 59% stupeň oxidace relativně mladých krys a po použití doplňku nebyly zjištěny žádné významné rozdíly. Tento proces normalizace mitochondriální kapacity kyslíku byl také zaznamenán v nervové tkáni, kde zvýšená spotřeba kyslíku v kombinaci se zvýšením antioxidačního potenciálu způsobila zlepšení výsledků stárnutí nervů u starých krys krmených 0,5% / 1,5% ALA / ALKAR (forma L-karnitin) se ztrátou paměti. Toto zvýšení spotřeby kyslíku je spojeno s menším počtem oxidačních parametrů v ALA, 0,5% krmiva je doplněno ALA nebo kombinací ALA a L-karnitinu (ALKAR). ALKAR v množství 1,5% krmiva v izolaci může zvýšit oxidaci. Zvýšení oxidace o 30,8% pozorované při stárnutí (ve srovnání s kontrolní skupinou) v této studii pokleslo při kombinované terapii a normalizovalo se na úroveň mladých potkanů. Oxidace byla měřena v hladinách MDA, askorbátu a 2 ', 7'-dichlorfluorinu. Tento pokles oxidace je také spojen se snížením mitochondriálních enzymů. 17) Použití kyseliny alfa-lipoové zvyšuje spotřebu oxidace (což indikuje metabolickou aktivitu), stejně jako L-karnitin ovlivňuje starší zvířata a zlepšuje výkon. ALA může také kontrolovat pro-oxidační účinky L-karnitinu, což demonstruje praktický synergismus.

Experimenty na zvířatech

Mechanismy působení kyseliny alfa-lipoové zahrnují inhibici exprese specifických genů v játrech, snížení sekrece triglyceridů játry a stimulaci neutralizace lipoproteinů bohatých na triglyceridy. Studie na myších, která hodnotila vzájemné účinky kyseliny alfa-lipolové a stravy, ukázala, že u 12 skupin myší po celou dobu jejich života tento doplněk v dávce, která neovlivňuje příjem potravy (1,5 g / kg u potkanů), nesnižuje účinnost omezení kalorií nebo nezvyšuje svévolnou konzumaci potravin, nicméně navzdory skutečnosti, že krysy, které byly ve věku 12 měsíců převedeny na restriktivní dietu (30% průměrné délky života), vykazovaly stejné zvýšení průměrné délky života u těch, kteří byli na celý život. nominální omezení kalorií, krysy, které byly předběžně krmeny ALA, neprokázaly stejné výsledky, a přechod z kalorického omezení na dobrovolné krmení ve věku 12 měsíců obvykle snížil účinek zvýšené délky života, který se projevil během kalorického omezení, které nebylo pozorováno, když byla ALK znovu užita. růst. Primární inhibice dlouhověkosti a zvýšení dlouhověkosti (respektive) byla nižší s kratším trváním použití aditiva. 18) Zavedení ALA do organismů imunokompromitovaných myší ukázalo, že oba izomery ALA byly schopny zvýšit životnost, S-isomer v množství 75 mg / kg za den a R-isomer v množství 9 mg / kg za den; vysoké dávky přibližně 350 mg / kg vedly ke snížení očekávané délky života. V souvislosti s fenotypem proti stárnutí (účinek mládeže, který neovlivňuje maximální délku života), přidání kyseliny alfa-lipoové způsobilo zvýšení rychlosti metabolismu a aktivity u starších krys, více než u mladých potkanů. Vzhledem ke zvýšené aktivitě u starších krys, přidání ALA snížilo rozdíly mezi skupinami.

Dopad na tělo

Neurologie a mozek

Chuť k jídlu

ALA se používá k inhibici AMPK (AMP-dependentní kinázy) v hypotalamu (na rozdíl od jiných oblastí těla, kde má stimulační účinek), a napodobováním nadbytku kalorií může potlačit chuť k jídlu. Tyto účinky mohou být sekundární ke zvýšení spotřeby glukózy v hypotalamu a po aktivaci AMPA v hypotalamu se vrátit. Při užívání přípravku ALA v množství 0,25, 0,5 a 1% celkového příjmu potravy u potkanů ​​po dobu 2 týdnů bylo možné snížit tělesnou hmotnost ve srovnání s kontrolní skupinou, která neužívala doplňky stravy. Snížení příjmu potravy u potkanů ​​nebylo sekundární vzhledem k pikantní chuti ALA. V jiné studii na potkanech při perorálním podání ALA v dávce 200 mg / kg bylo zjištěno, že potlačení AMPK v hypotalamu pomáhá normalizovat změny tukové hmoty spojené s menopauzou. 19) Starší krysy krmené 0,75% ALA ukázaly snížení chuti k jídlu ve srovnání s kontrolní skupinou, z 18% na 30%, a mnoho dalších studií zjistilo, že při užívání ALA je obvykle potřeba snížit příjem potravy. Účinnost používání tohoto doplňku je velmi vysoká, v některých nepotravinářských studiích bylo plánováno vytvořit třetí experimentální skupinu pro krmení párů, která by shromažďovala a sledovala účinky expozice ALA v závislosti na účinku deprivace potravin jako takové. To ovlivnilo potlačení chuti k jídlu u potkanů ​​s nízkým obsahem tuku i vysokým obsahem tuku. V jedné studii, ve které byly v kontrolních skupinách použity oba doplňky ALA, byly prokázány nepatrné rozdíly v celkovém úbytku hmotnosti (-24% a -29% u potkanů ​​s nízkým a vysokým obsahem tuku. 20) Jediná studie pro stanovení účinku ALA na lidské tělo bylo provedeno za použití 600 g kyseliny alfa-lipoové u pacientů se schizofrenií. Tato studie potvrdila, že ALA způsobuje potlačení chuti k jídlu se zvyšující se energií (subjektivní hodnocení), ale počet subjektů byl velmi omezený. Ve studiích na zvířatech bylo zjištěno, že tento doplněk ve skutečnosti pomáhá snížit chuť k jídlu. Studie s účastí lidí v tuto chvíli nestačily, ale možná budou důsledky užívání podobné. Některé studie zaznamenaly oslabení a potlačení chuti k jídlu (méně významné) dva týdny po konzumaci, takže tyto účinky mohou být krátkodobé a po ukončení léčby nejsou zcela zvráceny. 21)

Mechanismy

Použití kyseliny alfa-lipoové způsobuje snížení oxidačního poškození nervových buněk u starých krys v dávce 100 mg / kg, což snižuje pokles kognitivních funkcí souvisejících s věkem. Bylo zjištěno, že ALA nemění bazální koncentrace vápníku v neuronu při nižších koncentracích (5-50 μg / ml) a nezvyšuje obsah glutamátu vápenatého. Když se užívá v dávce 500 ug / ml, ALA může zvýšit bazální přítok vápníku a potlačit glutamátovou signalizaci. 22) Bylo také zjištěno, že ALA inhibuje T-proudy (zejména přes kanál KaV3.2) s IC50 3 +/- 1 μg a dosahuje maximální inhibice přibližně 40% při 100-1000 μm. K tomu dochází následně redoxní reakcí na vápenatý kanál. 23)

Glutaminergní neurotransmise

Kyselina alfa-lipoová (0,05-1 μm) přispívá k uvolňování glutamátu závislého na vápníku ze synapse prostřednictvím mechanismů závislých na PKA / PKC, jejichž hodnota je přibližně 27,3 +/- 3,1%. ALA může usnadnit uvolňování glutamátu na presynaptické úrovni, což teoreticky zvyšuje signalizaci přes glutaminergní receptory. 24) Bylo zjištěno, že inkubace gliálních buněk s kyselinou alfa-lipoovou (10–50 µm) zvyšuje aktivitu glutaminové syntetázy v astrocytech a zvyšuje příjem glutamátu přibližně o 20% (následuje 40% zvýšení produkce glutathionu), což je mechanismus podobný tomu Resveratrol. Tento mechanismus je zprostředkován PKZ, nikoli fosfono-isol-3-kinázou. ALA přispívá k absorpci glutamátu v gliových buňkách, k přeměně na glutamin, což teoreticky potlačuje signalizaci. 25) ALA nemění glutamátový signální a synaptický membránový potenciál. Při studiu účinků kyseliny alfa-lipoové na receptory NMDA byly pozorovány jak potlačení signalizace (ve formě ALA), tak zvýšení signalizace (v redukované formě DGLA). Věk omezený Bmax v NMDA receptorech může být normalizován za použití kyseliny alfa-lipoové u starých myší. Kyselina alfa-lipoová moduluje redoxní místo receptoru NMDA, ale protože působí v obou směrech, jeho celkový účinek na receptorovou signalizaci je nejasný. Alespoň jedna studie však naznačila možné zvýšení hustoty receptorů NMDA u starších jedinců. Excitotoxicita spojená s nadbytkem glutamátu se snižuje použitím kyseliny alfa-lipoové (100 ug nebo vyšší), která se jeví jako sekundární k zachování koncentrace glutathionu v neuronech. Snížení lézí vyvolaných NMDA bylo také potvrzeno u potkanů, kterým byl podáván ALA v dávce 10 mg / kg po dobu 10 dnů, přičemž bylo dosaženo dvojnásobného snížení patologických změn. 26) Kyselina alfa-lipoová působí jako neuroprotektor proti indukované toxicitě glutamátu, sekundárně s ohledem na udržování zásoby glutathionu (jeho deplece způsobuje smrt buněk), což je mechanismus podobný N-acetylcysteinu. Při křečích vyvolaných pilokarpinem způsobila intraperitoneální injekce kyseliny alfa-lipoové v dávce 10 mg / kg normalizaci zvýšení glutamátu. To bylo způsobeno udržováním koncentrací taurinu a aspartátu. Zvýšení koncentrace glutamátu pozorované s toxicitou kyanidu (která uvolňuje glutamát a neurotoxicitu, se předpokládá, že je zprostředkována prostřednictvím receptoru NDMA) a je obecně oslabena při užívání 25-100 mg / kg ALA. Zvýšení koncentrace glutamátu je pozorováno za patologických stavů nebo se zavedením toxinu. Při předchozím podávání kyseliny alfa-lipoové existuje možnost snížení této koncentrace. 27)

Cholinergní neurotransmise

Studie na zvířatech ke zhodnocení interakce ALA a pilokarpinu (cholinergního agonisty schopného vyvolat křeče) zjistily, že ALA v dávce 10 mg / kg způsobuje snížení křečí vyvolaných pilokarpinem o 50% a prodlužuje dobu do vzniku křečí o 112%. 28)

Dopaminergní neurotransmise

Studie, ve které byly krysy krmeny nízkými dávkami ALA (10, 20 nebo 30 mg / kg tělesné hmotnosti) zjistily, že dávka 20 mg / kg tělesné hmotnosti způsobuje zvýšení hladiny dopaminu v hipokampu o přibližně 9% 24 hodin po jídle, ostatní dvě dávky (10 a 30 mg / kg) se však významně nelišily. Ve studii 10 mg / kg nebyl zjištěn žádný účinek. Změny v obsahu dopaminu (snížení) a metabolitů dopaminu (zvýšení) spojených s indukovanými záchvaty byly normalizovány při užívání 10 mg / kg ALA.

Serotonergní signalizace

Studie na potkanech zjistila 9% pokles serotoninu v hipokampu a jeho hlavním metabolitu, hydroxyindolu, acetaldehydu, o 21%, při dávce 20 mg / kg tělesné hmotnosti (ale ne 10 nebo 30 mg / kg) a měření po 24 hodinách. V jiné studii, při použití dávky 10 mg / kg, nebyl zjištěn žádný účinek. 29)

Adrenergní (adrenalinová) signalizace

Studie na potkanech zjistila zvýšení hladiny norepinefrínu v hipokampu o 11% 24 hodin po konzumaci 20 mg / kg ALA, zatímco další dvě testované dávky (10 a 30 mg / kg) se významně nelišily. V jiné studii dávka 10 mg / kg nevykazovala žádný účinek. Významný pokles hladiny norepinefrínu v mozku asociovaném s pilokarpinem (experimentální indukční záchvat) byl zrušen prvním užitím ALA doplňku v dávce 10 mg / kg u potkanů. 30)

Oxidace

Ve studii, která zaznamenává změny v monoaminech, když se používá dávka 20 mg / kg perorálně, byl zjištěn pokles peroxidace lipidů, který byl také zaznamenán při použití dávek 10 mg a 30 mg. 31)

Nervová funkce

Generál

Jedna studie používající ALA u jedinců s kompresí nervových kořenů (radikulopatie) ukázala, že ALA v dávce 600 mg denně (spolu s 360 mg kyseliny gama-linolové) v kombinaci s programem fyzické rehabilitace přispívá k regeneraci nervu po dobu 6 týdnů. 32)

Syndrom karpálního tunelu (ulnární nerv)

Použití ALA v raném stádiu vývoje syndromu karpálního tunelu (TSZ) zpomalilo progresi onemocnění a vývoj symptomů TSH (s mírnými a závažnými hladinami TSZ) při použití kyseliny multitumorové alfa lipoové (většinou s kyselinou gama-linoleovou) v dávce 600 mg a 360 mg po dobu 90 dnů. 33)

Diabetická neuropatie

Studie zkoumající účinky sdílení kyseliny alfa-lipoové s superoxid dismutasou (antioxidační enzym) zjistila významné snížení diabetické neuropatie hodnocené subjektivními symptomy. 34) Výsledky čtyřletého cyklu užívání 600 mg ALA denně v přítomnosti diabetické neuropatie se významně nelišily od primárních výsledků mezi skupinami (škála neuropatických poruch, neurofyziologické testy). V jiné skupině vedlo použití ALA k významnému zlepšení oproti počátečnímu stavu. 35)

Interakce jater

Mechanismy

Kyselina alfa-lipoová může indukovat expresi triglyceridové lipázy v jaterních buňkách (zodpovědných za redukci triglyceridů v těchto buňkách), sekundární k aktivaci AMPA, která snížila akumulaci lipidů in vitro. AMPK se aktivuje v závislosti na čase a koncentraci, navzdory vysokým koncentracím glukózy (30 mm) a palmitátu (0,1 mm) při koncentraci 0,25-1 mm. Tyto interakce AMPK nezávisí na sirtuinu, což ovlivňuje jaderný transkripční faktor TFSK1, bránící úniku inzulínu z jádra. Když byl 2,4% doplněk ALA použit spolu s dietou, po dobu 5 týdnů (přibližně 40 mg / kg tělesné hmotnosti v této studii, po užití 20% biologické dostupnosti) u velkých potkanů, akumulace triglyceridů v tkáních jater se snížila (-26%) a zvýšila se obsah glykogenu (+ 27%); pokud jde o krysy s omezeným obsahem kalorií, nebyly zjištěny žádné abnormální biomarkery ve skupině LC v játrech, pravděpodobně v důsledku obsahu glykogenu. 36) Obsah anionového superoxidu v játrech potkanů ​​ošetřených 1% ALA byl snížen ve srovnání s počátečními hodnotami a v důsledku přidání glukózy do stravy došlo ke zvýšení produkce superoxidu. AMPA není jediným mechanismem pro snížení akumulace tuku v játrech a může potlačit genetické působení prolipogenních proteinů jaterního X-receptoru. Kyselina alfa-lipoová může zvyšovat obsah proteinu PPARa, pokud se užívá v dávce 1% z celkového množství potravy po dobu 14 týdnů, a negativně koreluje (R = 0,8) s hladinou volných mastných kyselin v krvi. 37)

Interakce s obezitou a tukem v těle

Mechanismy

Následující mechanismy nejsou závislé na potlačení chuti k jídlu. ALA má silný vliv na snížení chuti k jídlu. Nicméně i u třetí skupiny s omezeným příjmem kalorií, aby bylo možné porovnat její výsledky s výsledky ve skupině s potlačením chuti k jídlu, ALA přispívá k hubnutí nejen potlačením chuti k jídlu (potlačení chuti k jídlu je nejsilnějším faktorem). V jiné studii (kontrolní skupina; skupina, která konzumovala ALA; skupina, která počítala kalorie) bylo zjištěno, že statisticky významný úbytek hmotnosti v různých skupinách se mírně liší. 38) Nejvýznamnějším faktorem ovlivňujícím ztrátu hmotnosti při konzumaci ALA je ztráta chuti k jídlu. Studie ukazují, že 80-90% úbytek hmotnosti způsobený ALA je spojen právě se snížením chuti k jídlu. In vitro je kyselina lipoová schopná indukovat sekreci apelinu z tukových buněk (v adipokinu, který reguluje metabolismus glukózy). 39) Pokud jde o AMPA, jedna studie ukázala, že inhibice AMPA může hrát roli v adipocytech 3T3-L1; další dvě studie ukazují, že AMPA a její mRNA jsou aktivovány v bílé tukové tkáni. Při zkoumání interakce ALA a absorpce živin, přidávání ALA suplementace po dobu 56 dnů způsobilo snížení absorpce sacharidů, sekundární k inhibici NZTG1 (sodík-dependentní transportér glukózy) přibližně o třetinu, pak bylo tenké střevo rychle odstraněno a testováno in vivo pro interakci s alfa methyl glukózy. Při testování in vivo při 0,5% ALA nebyly žádné významné rozdíly v kaloriích kalorií. 40) Přidání ALA má potenciál inhibovat absorpci živin, ale tento potenciál není dostatečně silný, aby měl větší význam.

Spotřeba energie

U zvířat, která měla 0,5% přidané ALA k potravě, je kontrolována spotřeba kalorií (jak ALA může potlačit chuť k jídlu), spotřeba energie, podle nepřímé kalorimetrie, vzrostla na třetí den a byla zvýšena na 21 dní testování. Tyto krysy vykázaly zvýšenou produkci RBT1 v hnědé tukové tkáni a ektopickou produkci RBT1 v bílé tukové tkáni, což je považováno za důvod zvýšení rychlosti metabolismu. U starých krys s použitím 0,75% ALA po dobu 4 týdnů se rychlost metabolismu zvýšila, což bylo také pozorováno u AMPK / PGH-1 v závislosti na mechanismech a rychlosti metabolismu (s poklesem příjmu potravy o 18%) a výsledkem bylo 15, 8% úbytek hmotnosti. Spotřeba kyslíku a oxidu uhličitého u těchto starých potkanů, u kterých bylo použito 0,75% ALA, vzrostla o 27% a 38%. 41)

Výzkum

Studie zahrnovala 228 lidí (360 na začátku, vysoká míra předčasného ukončení léčby), kteří byli obézní nebo s nadváhou s metabolickými poruchami (metabolický syndrom), užívali 1200 mg nebo 1 800 mg kyseliny alfa-lipoové (ve třech denních dávkách, před jídlem) po dobu 20 týdnů, odhalil významný úbytek hmotnosti ve skupině s použitím 1 800 mg léku, deficit ve všech skupinách byl přibližně 600 kcal. Průměrná ztráta hmotnosti byla 0,94 +/- 0,45 kg ve skupině užívající placebo, 1,49 +/- 0,38 kg ve skupině užívající 1200 mg a 2,76 +/- 0,53 kg ve skupině s použitím 1,800 mg.. 42)

Interakce kosterního svalstva

Mechanismy

Starší krysy vykázaly zvýšení hladiny mRNA GLUT4 a PGC-1a o 105% a 80% (převážně) po podání 0,75% ALA po dobu 4 týdnů. 43) Studie provedená na potkanech ukázala, že při použití injekcí ALA v dávce 30 mg / kg se proteiny tepelného šoku 72 a 25 vyskytly na dietě s vysokým obsahem tuku (60%), ale ne nízkým obsahem tuku (10%). který byl schopen redukovat prozánětlivé signály prostřednictvím JNK a NF-kB a zlepšit rezistenci vůči inzulínu vyvolanou tukem. ALA byla dříve používána (spolu s dalšími antioxidanty, vitamínem C a vitaminem E) ke snížení aktivity IRS-1 a zvýšení citlivosti inzulínu prostřednictvím tohoto mechanismu. Bylo také pozorováno zvýšení markerů metabolismu lipidů, a to zvýšení fosforylace; AMPK, ACC, FAS a ATGl. Výsledkem je zvýšení β-oxidace a snížení akumulace lipidů. Zvýšená exprese SIRT1 byla zaznamenána ve svalových trubicích podruhé ve vztahu k AMPA a zvýšení poměru NAD / oxidované formy NAD, snížení SIRT1 s miRNA snižuje β-oxidaci AMPA v těchto buňkách. Tyto účinky byly účinnější než účinky resveratrolu, dobře známého inhibitoru PDE4, který ovlivňuje AMPA. Použití 0,5% ALA ve stravě způsobuje snížení akumulace lipidů v tukových buňkách, ale tato studie se zabývá studiem účinků anorexie (potlačení chuti k jídlu) a nikoli AMPA. 44) K nárůstu AMPA může dojít bez ohledu na poměr AMP: ATP (na rozdíl od řady předchozích studií uvádějících, že LKB1 byl příčinou aktivace) a sekundární ke zvýšení koncentrace intracelulárního vápníku v dávkách 200 mm a 500 mm. Komplexotvorný intracelulární vápník může zrušit účinek ALA vzhledem k AMPK. 45)

Příjem glukózy

Jedna studie uvádí, že při krmení potkanů ​​jídlem (10% tuku) nemohla ALA stimulovat příjem glukózy do svalových buněk v živém těle, ale byla schopna zlepšit příjem glukózy o 54,7% při krmení potkanů ​​s vysokým obsahem potravy. obsah tuku (60%), o 55,7%. 46)

Vliv na kardiovaskulární systém

Funkce krevních destiček

ALA může inhibovat agregaci krevních destiček, sekundární k agonismu PPAR, kde inkubace agregace destiček způsobená kyselinou arachidonovou je sekundární k asociaci PKCa a inhibici akumulace vápníku. Inkubace s antagonisty PPARa nebo PPARy tyto účinky ruší. 47)

Endothelium

V jedné studii se uvádí, že sekundární aktivace AMPA, ALA může obnovit relaxační poruchy u obézních potkanů. Dlouhodobé použití ALK doplňku nalačno na lačno zlepšuje endotheliální a krevní oběh po 3 týdnech užívání léku u lidí s subklinickou hypotyreózou, jakýmkoliv typem diabetu nebo jednoduše porušením hladin glukózy v krvi. 48)

Triglyceridy a lipoproteiny

Studie pro stanovení účinku ALA na hubnutí ukázala, že užívání 1 200 a 1 800 mg ALA denně po dobu 20 týdnů neovlivňuje obsah triglyceridů nebo HLDP bez ohledu na dávkování ve srovnání s placebem. 49)

Interakce s metabolismem glukózy

Inzulín

Užívání doplňků ALA perorálně, s dávkou 1 800 mg po dobu 2 týdnů, neovlivnilo sekreci inzulínu u zdravých mužů, ale s nadváhou / obezitou. Snížení citlivosti na inzulín pozorované při vysokých triglyceridech v krvi se nezvýšilo při použití ALA v dávce 1 800 mg denně po dobu 2 týdnů. 50)

Použití s ​​diabetem

Kyselina alfa-lipoová byla studována při perorálním podání v dávkách 300, 600, 900 a 1200 mg racemické směsi po dobu přibližně 6 měsíců, u pacientů s diabetem typu II (někteří byli na antihyperglykemické terapii) a ukázalo se, že závislost na dávce závisí na dávce. tendence snižovat hladinu glukózy v krvi na prázdný žaludek a hladinu HbA1c při každé dávce; významný pokles oproti výchozím hodnotám byl pozorován, když byly všechny skupiny porovnány s kontrolní skupinou. Čtyřletá studie s použitím 600 mg ALA zjistila větší pokles HbA1c spojený s ALA (0,67 ± 1,41%) než ve skupině s placebem (0,48 ± 1,46%). 51)

Interakce s oxidačními procesy

Mechanismy

Kyselina alfa-lipoová (ALA) je multimodální antioxidant, který může snížit oxidaci v důsledku peroxidace kovu, zvýšit hladinu glutathionu v těle nebo přímo ovlivnit antioxidanty (například kyselinu askorbovou) nebo sám. 52) Jako chelátor kovu může ALA snížit peroxidaci v nervové tkáni způsobené rtutí; Chelatace přes železo (III) a měď (II) ukázala výhody v patofyziologii Alzheimerovy choroby. Schopnost ALA zvyšovat expresi glutathionu (jeden z vnitřních antioxidačních systémů) je spojena s jaterní expresí Nrf2 (což dokazuje zvýšení 24 hodin po ozáření, ale ne okamžité). Během stárnutí se snižuje vnitřní produkce Nrf2 (která zprostředkovává gen, který obsahuje prvky antioxidantů), což vede ke snížení hladiny glutamylcysteinové ligázy (GCL) - limitujícího enzymu při syntéze glutathionu. ALK aktivuje syntézu obou podjednotek GCL prostřednictvím Nrf2 a obnovuje snížení hladiny glutathionu v závislosti na věku. 53) Možný mechanismus je způsoben tím, že se ALA nevratně váže na protein Keap1, který je obvykle spojen s AF2 a signály pro jeho destrukci. Vytváření můstků Lipoyl-cysteinu pomocí Keap1 si ALA zachovává funkce AF2. Bylo zjištěno, že ALA způsobuje zvýšení hladin askorbátu (vitaminu C) v játrech a srdci u starých krys, jejichž hladiny se snížily v důsledku poklesu buď vitamínu C nebo transportéru závislého na sodíku v játrech. Přídavek ALA může také způsobit zvýšení absorpce vitaminu C z krve do mitochondrií, čímž působí jako potenciátor. ALA může také působit jako přímý antioxidant, alespoň in vitro. Vzhledem k rychlému vylučování a nedostatku AUC v buňce však existuje podezření, že tato vlastnost je nevýznamná. 54)

Dopad

Užívání 300-1 200 mg ALA denně po dobu 6 měsíců je spojeno se snížením hladiny moči F2α-isoP v moči, což naznačuje, že ALA snižuje peroxidaci lipidů in vivo u diabetiků typu II. Spotřeba 600 mg ALA u pacientů s diabetem 1. typu po dobu 5 týdnů nepřispěla k významnému snížení tohoto biomarkeru. Při měření 8-OHdG je v moči detekována oxidační strana DNA, ale nemá významný účinek. 55)

Zánět a imunologie

Mechanismy

Většina protizánětlivých účinků kyseliny alfa-lipoové (ALA) je zprostředkována její schopností inhibovat NF-kB, jaderný transkripční faktor, který aktivací indukuje zánětlivou kaskádu. ALA inhibuje pozitivní regulaci ICAM-1 a VCAM-1; dvě pro-cytokinové adheze, s poraněním zad, v koncentracích 25-100 μg / ml (považováno za terapeutickou dávku, obvykle podávanou 600 mg denně). ALA může také inhibovat expresi metaloproteinázy-9 a tvorbu osteoklastů stejným mechanismem. 56) Mechanismus, kterým ALA inhibuje aktivitu NF-kB, podléhá další pozitivní regulaci spíše než inhibici TNF-alfa, což je krok, ve kterém je aktivováno mnoho antioxidantů. Protizánětlivý účinek ALA je nezávislý na modulaci TNF-alfa. 57) Klinické studie zaznamenaly 15% pokles lidského sérového interleukinu-6 (zánětlivého markeru) po užití racemického 300 mg ALA doplňku po dobu 4 týdnů.

Revmatoidní artritida

Studie byla provedena s použitím ALA (300 mg) po dobu 4 týdnů u lidí s revmatoidní artritidou. Bylo zjištěno, že kyselina lipolová nezpůsobuje významné snížení IL-6, IL-1 p nebo TNF-a a nezpůsobuje významné snížení bolesti spojené s revmatoidní artritidou. 58)

Interakce s hormony

Leptin

Kyselina alfa-lipoová, prostřednictvím potlačení hypotalamu AMPK a aktivace periferní AMPK, mechanicky připomíná hormon leptin; při testování na myších s receptory leptinu a bez nich byly tyto účinky pozorovány. ALA tak může působit jako mimetikum leptinu (pokud jde o výsledky, nikoli v mechanismech účinku) a může poskytnout překonání rezistence na leptin během průchodu receptoru. U potkanů ​​náchylných k rozvoji nealkoholického mastného onemocnění jater (NZhBP) může ALA potlačit patologii onemocnění a růst leptinu; a také zvyšují hladiny leptinu u diabetu 1. typu. Se zavedením 0,25% ALA u zdravých a zdravých krys došlo po 8 týdnech ke snížení cirkulující leptinové a leptinové mRNA, která koreluje (r = 0,908) s hladinami bílé tukové tkáně. Izolované adipocyty u těchto potkanů ​​po 8 týdnech používání 250 mikronů ALA zvyšují konverzi glukózy na laktát (což vede k významnému nárůstu laktátu o 44% při 500 mikronech) a toto zvýšení laktátu koreluje se snížením sekrece leptinu. Kyselina lipoová přispívá ke zvýšené fosforylaci NPK1, faktoru transkripce jader indukovaného glukózou, která stimuluje leptin; jeho fosforylace zabraňuje jeho působení v jádru. Inhibitory fosfointizol-3-kinázy napodobují účinky ALA.

Živiny a interakce

L-karnitin

Když se kyselina alfa-lipoová umístí do izolovaných adipocytů (tukové buňky), působí v synergii s L-karnitinem, přičemž koncentrace obou molekul při koncentraci 0,1 nmol / l, celkový účinek převyšuje účinek jakékoli jednotlivé molekuly v dávce 100 nmol / l (a Je zajímavé, že 100 nmol / l obou molekul) při zvyšování hustoty mitochondrií. Dávka 10 nmol / l je nejúčinnější při zvýšení hustoty mitochondrií více než třikrát ve srovnání s kontrolními buňkami. V lipotoxicitě byl karnitin účinný při zvyšování hladiny mRNA CPT-1 a PPARy v mitochondriích, přičemž se přidávala kyselina lipoová, která dále zvyšovala mRNA. Tyto synergické zvýšení mRNA bylo také dokumentováno v jiné studii a také ovlivnilo PPARa.

Sesamin

Sesamin je směs lignanů ze sezamových semen, která může zvýšit oxidaci lipidů a snížit syntézu lipidů v játrech, což je účinek podobný účinku ALA. Kombinované použití doplňků je užitečné pro snížení hladin cirkulujících lipidů, ale tato kombinace neposkytuje další výhodu ve snižování hladin triglyceridů v játrech. Tato kombinace pomáhá účinně snížit oxidaci mastných kyselin, ale ALA normalizuje zvýšení oxidace mastných kyselin pozorované při užívání sezaminu.

Předávkování a bezpečnost

Generál

Přidání ALA je relativně bezpečné v dávkách spotřebovaných lidmi. Studie na potkanech zjistily, že při 60 mg / kg tělesné hmotnosti nebyly zaznamenány žádné nežádoucí vedlejší účinky. Akutní poškození způsobuje dávku 2000 mg / kg denně. U lidí s použitím dávky 1800 mg / kg tělesné hmotnosti a 2400 mg / kg tělesné hmotnosti nebyly po dobu 6-7 měsíců zjištěny žádné vedlejší účinky. Při použití těchto toxických dávek ALA bylo v orgánech, které ovlivňuje, zjištěno zvýšení stupně oxidace (prostřednictvím hydroperoxidu), jakož i zvýšení schopnosti chelátovat kovy a zvýšení nedostatku minerálních látek. Tyto účinky byly pozorovány při použití doplňků ALA v lidském ekvivalentu 3 až 5 g denně, což je významně nižší než hladina používaná v humánních studiích a nezpůsobila žádné vedlejší účinky.

Interakce

Pro identifikaci vedlejších účinků byla provedena 4letá slepá studie o použití ALA v dávce 600 mg, která má pomoci s diabetickou neuropatií. Nežádoucí účinky byly vyšší ve skupině užívající ALA (38,1%) než ve skupině, ve které pacienti dostávali placebo (28%), a tyto nežádoucí účinky byly kardiovaskulárního renálního původu. Navzdory těmto nepříznivým účinkům autoři studie uvedli, že ALK je dobře snášena. Jiné studie byly také doprovázeny běžnými vedlejšími účinky: nevolnost (považovaná za malou a spojenou s potlačením chuti k jídlu) a svědění při vyšších dávkách (1 200-1 800 mg).

Kyselina lipoová (Thioctacid) koupit

Kyselina lipoová (kyselina alfa-lipoová nebo ALA) je mastná kyselina, která se nachází v mitochondriích a podílí se na energetickém metabolismu. Obvykle se používá s přídavkem L-karnitinu (sdílení zvyšuje účinek každého z léčiv).