Image

Drogový adresář

glimepirid: Amaryl, glimepirid.

Amaryl

Amaryl je hypoglykemické činidlo pro léčbu diabetes mellitus nezávislého na inzulínu.

Latinský název:
Amaryl / Amaryl

Forma složení a uvolnění:
Amarylové tablety v balení po 30 a 120 kusech.
1 tableta Amaryl obsahuje 1, 2, 3, 4 nebo 6 mg glimepiridu.

Účinná látka: t
Glimepirid / Glimepirid.

Farmakologické vlastnosti: t
Účinná látka přípravku Amaril Glimepirid je perorální hypoglykemický lék - derivát sulfonylmočoviny. Stimuluje sekreci inzulínu beta buňkami pankreatu, zvyšuje uvolňování inzulínu. Zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulín.

Farmakokinetika:
Glimepirid má absolutní biologickou dostupnost. Jíst nemá významný vliv na absorpci. Maximální sérové ​​koncentrace (C. Tmax) se dosáhne přibližně za 2,5 hodiny, přičemž poločas je 5-8 hodin. Po užití vysokých dávek se zvyšuje poločas.
Po jednorázové perorální dávce glimepiridu bylo 58% detekováno v moči a 35% ve stolici. V moči nebyla zjištěna žádná trvalá látka.
Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin. U pacientů s poruchou funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) byla tendence zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru. V této kategorii pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace léčiv. V experimentálních studiích bylo zjištěno, že glimepirid je vylučován do mateřského mléka.

Indikace:
Diabetes mellitus nezávislý na inzulínu typu II, pokud hladinu cukru v krvi nelze adekvátně kontrolovat pouze dietou, cvičením a úbytkem hmotnosti.

Dávkování a podávání: t
Počáteční a udržovací dávky jsou stanoveny na základě výsledků pravidelného sledování hladiny cukru v krvi a moči. Monitorování hladiny cukru v krvi a moči také pomáhá detekovat primární nebo sekundární rezistenci na léčiva.
Tablety Amarilu se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (asi 0,5 šálky).
Počáteční dávka a výběr dávky.
Obvykle se na začátku léčby podává 1 mg přípravku Amaril jednou denně. V případě potřeby může být denní dávka zvýšena. Jakékoliv zvýšení dávky by mělo být prováděno s pravidelným sledováním hladin cukru v krvi, postupně (například v intervalech 1 až 2 týdnů) a podle následujícího schématu: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg a (ve výjimečných případech) - 8 mg.
Rozsah denních dávek pro pacienty s dobře kontrolovaným diabetem.
Typicky je rozsah denních dávek pro pacienty s dobře kontrolovaným diabetes mellitus od 1 do 4 mg Amarilu. Pouze u některých pacientů je dosaženo dostatečného účinku při denních dávkách vyšších než 6 mg.
Distribuce denní dávky.
Čas a distribuci denní dávky stanoví lékař s ohledem na životní styl pacienta. Zpravidla stačí jednou denně užívat denní dávku. To by mělo být provedeno bezprostředně před bohatou snídaní nebo, pokud denní dávka nebyla podána, bezprostředně před prvním těžkým jídlem. Je velmi důležité, abyste po užití přípravku Amaril nepřecházeli k jídlu.
Sekundární úprava dávky.
V případě zlepšené kompenzace diabetu se zvyšuje citlivost na inzulín, a proto se může během léčby snížit potřeba glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je třeba zvážit otázku dočasného snížení dávky nebo zrušení přípravku Amaril.
Úprava dávky by měla být prováděna také při změnách tělesné hmotnosti pacienta nebo při změně životního stylu nebo při výskytu jiných faktorů, které zvyšují tendenci k rozvoji hypoglykemie nebo hyperglykémie.
Trvání léčby.
Léčba přípravkem Amaril je zpravidla dlouhá.
Přenos pacienta z jiného perorálního antidiabetika na Amaryl.
Neexistuje žádný přesný vztah mezi dávkami přípravku Amaril a jinými perorálními léky snižujícími cukr. Při nahrazení jiných takových léků přípravkem Amaril by počáteční denní dávka přípravku měla být 1 mg (i když je pacient převeden na Amaril z maximální dávky jiného léku snižujícího perorální podání cukru). Jakékoli zvýšení dávky přípravku Amaril by mělo být provedeno v souladu s výše uvedenými doporučeními.
Je nutné vzít v úvahu stupeň a trvání účinku předchozího činidla snižujícího cukr. Může být nutné dočasně zastavit léčbu, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykémie.

Kontraindikace:
Amaryl není určen pro léčbu diabetes mellitus 1. typu závislého na inzulínu (tj. Pro léčbu pacientů s diabetes mellitus a s ketoacidózou v anamnéze) diabetické ketoacidózy nebo diabetické prekomy a kómy.
Přípravek Amaril by neměl být předepisován pacientům s přecitlivělostí na glimepirid nebo na jinou neaktivní složku přípravku, na jiné deriváty sulfonylurey nebo na jiné přípravky sulfanilamidu (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti).
Zatímco nejsou zkušenosti s použitím přípravku Amaril u pacientů se závažným poškozením funkce jater au pacientů na hemodialýze. U pacientů se závažným poškozením funkce jater nebo ledvin může být prokázáno, že přecházejí na inzulin, alespoň do dosažení optimální kompenzace metabolických poruch.

Použití v průběhu březosti a laktace: t
Aby se zabránilo škodlivým účinkům na dítě, nesmí být přípravek Amaril podáván těhotným ženám; pacient musí být převeden na inzulín. Nemocné ženy by měly informovat svého lékaře o plánovaném těhotenství a přejít na inzulin.
Získání glimepiridu s mateřským mlékem může být pro dítě škodlivé. V tomto ohledu by se přípravek Amaryl neměl podávat ženám během kojení. Pacient by měl přejít na inzulin nebo úplně ukončit kojení.

Vedlejší účinky:
Na základě zkušeností s užíváním přípravku Amaril a jiných derivátů sulfonylmočoviny je nutné zvážit možnost následujících vedlejších účinků léčiva:
Hypoglykémie.
V důsledku účinku amarilu snižujícího cukr je možné vyvinout nebo prodloužit dobu trvání hypoglykémie.
Možné symptomy hypoglykémie: bolest hlavy, „vlčí“ chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, apatie, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, snížená koncentrace, snížená bdělost a reaktivní schopnost, deprese, zmatenost, poruchy řeči, afázie, poruchy vidění, třes, paréza, smyslové poruchy, závratě, bezmocnost, ztráta sebeovládání, delirium, křeče centrálního genitálu, ospalost a ztráta vědomí až po kómu, mělké dýchání a bradykardie. Kromě toho se mohou vyskytnout příznaky adrenergní protiregulace, jako je pot, úzkost, tachykardie, hypertenze, palpitace, atak anginy pectoris a arytmie. Klinický obraz těžkého záchvatu hypoglykémie se může podobat mrtvici. Všechny popsané symptomy téměř vždy zmizí po kompenzaci hypoglykémie.
Oči
Během léčby (zejména při jejím nástupu) mohou být pozorovány přechodné poruchy vidění v důsledku změn hladiny cukru v krvi.
Trávicí trakt.
Příležitostně se mohou vyskytnout gastrointestinální reakce, jako je nevolnost, zvracení, pocit tlaku nebo plnosti v epigastriu, bolest břicha a průjem.
V některých případech je možné zvýšit aktivitu jaterních enzymů a zhoršenou funkci jater (cholestáza a žloutenka), jakož i hepatitidu, což může vést k selhání jater.
Krev
Mohou se objevit závažné poruchy krevního obrazu. Trombocytopenie a ve výjimečných případech leukocytopenie, hemolytická anémie nebo erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie (v důsledku myelosuprese) jsou vzácně možné.
Další nežádoucí účinky.
Někdy se mohou vyskytnout alergické nebo pseudoalergické reakce, například ve formě svědění, kopřivky nebo vyrážky. Tyto reakce jsou zpravidla mírné, ale mohou postupovat, doprovázené dušností a poklesem krevního tlaku až do šoku. Pokud se objeví urtikária, okamžitě vyhledejte lékaře.
Ve výjimečných případech se mohou objevit následující nežádoucí účinky: alergická vaskulitida, hypersenzitivita kůže na působení světla a snížení hladiny sodíku v séru.
Pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků těch, které jsou uvedeny v seznamu, jakékoli jiné nežádoucí účinky nebo neočekávané změny, obraťte se prosím na svého lékaře. Protože některé nežádoucí účinky, jako je těžká hypoglykémie, závažné změny krevního obrazu, závažné alergické a pseudoalergické reakce nebo selhání jater, mohou za určitých okolností představovat ohrožení života, pokud se objeví neočekávané nebo závažné reakce. Musíte o nich okamžitě informovat ošetřujícího lékaře a v žádném případě byste neměli pokračovat v užívání léku bez jeho naléhavého doporučení.

Zvláštní bezpečnostní opatření a bezpečnostní opatření:
Správná dieta, pravidelné a dostatečné cvičení a v případě potřeby hubnutí jsou stejně důležité pro dosažení optimální kontroly hladiny cukru v krvi jako pravidelný příjem přípravku Amaril. Klinické příznaky nedostatečných hladin cukru v krvi (hyperglykémie) jsou: zvýšená frekvence močení, těžká žízeň, sucho v ústech a suchá kůže.
V prvních týdnech léčby se může zvýšit riziko hypoglykémie, což vyžaduje zvláště přísné sledování pacienta.
Téměř vždy, hypoglykémie může být rychle zastavena tím, že vezme uhlohydráty okamžitě (glukóza nebo cukr, například, ve formě kusu cukru oslazeného cukrem, ovocnou šťávou nebo čajem). V tomto ohledu by měl pacient vždy nést alespoň 20 gramů glukózy. Může být také nutné pomoci jiným pacientům. Umělé sladké látky jsou při léčbě hypoglykémie neúčinné.
Těžká hypoglykémie vyžaduje okamžitou léčbu pod dohledem lékaře a za určitých okolností hospitalizaci pacienta. Pokud je pacient trpící diabetem léčen různými lékaři (například během jeho pobytu v nemocnici, po nehodě, během víkendové nemoci), musí je informovat o této nemoci a předchozí léčbě.
Ve výjimečných stresových situacích (například v případě poranění, chirurgického zákroku, infekčního onemocnění s vysokou teplotou) může být snížena kontrola hladiny cukru v krvi a může být nutné dočasně přenést pacienta na inzulín.
Během léčby vyžaduje Amaril pravidelné monitorování hladin cukru v krvi a moči, stejně jako glykosylovaných koncentrací hemoglobinu.
Na začátku léčby, při přechodu z jednoho léku na jiný nebo při nepravidelném užívání přípravku Amaril, může dojít ke snížení bdělosti pacienta a reaktivní schopnosti v důsledku hypoglykemie nebo hyperglykémie. To může nepříznivě ovlivnit například schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat různé stroje a mechanismy.

Interakce s léky:
U pacientů užívajících jiné léky nebo vysazených před zahájením léčby přípravkem Amaril může být zhoršení hladiny cukru v krvi sníženo.
Na základě zkušeností s užíváním přípravku Amaril a jiných derivátů sulfonylmočoviny lze očekávat následující interakce přípravku Amaril s jinými léky.
Posílení účinku snižujícího cukr a související vývoj hypoglykémie lze pozorovat při současném užívání jednoho z následujících léčiv: inzulínu nebo jiných perorálních antidiabetik, ACE inhibitorů, alopurinolu, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, imitace, idolu, idolu, idorfinu, jódu, cyklofosfamidu, idolu, Ioproxamidu, cyklofosfamidu, Iooproxamidu, cyklofosfamidu, Ioprostolamidu, Ioprostolamidu, cyklofosfamidu, Ioprostolamidu a Ioprostolamidu. feniramidol, fibráty, fluoxetin, guanethidin, isofosfamidy, inhibitory MAO, maconazol, kyselina para-aminosalicylová, pentoxifylin (s pa enteralnom podáván ve vysokých dávkách) fenyl-butazon, azapropazon, oxyfenbutazon, Probenicid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon sulfonamid tetratsikpiny, tritokvalin, trofosfamid.
Snížení účinku snižujícího cukr a související zvýšení hladin cukru v krvi lze pozorovat při současném užívání jednoho z následujících léků: acetazolamidu, barbiturátů, kortikosteroidů, diazoxidu, diuretik, epinefrinu (adrenalinu) a dalších sympatomimetik, glukagonu, laxativ (po dlouhodobém užívání) ), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin, hormony štítné žlázy.
Blokátory H2-receptory, klonidin a reserpin jsou schopny zesílit a snížit účinek amarilu snižující cukr.
Blokátory beta-adrenoreceptorů snižují toleranci glukózy. U pacientů s diabetem to může vést ke zhoršení metabolické nerovnováhy. Navíc blokátory beta-adrenoreceptorů mohou zvyšovat tendenci k rozvoji hypoglykémie (v důsledku porušení protiregulace).
Při působení takových sympatolytických činidel, jako jsou blokátory adrenoreceptorů, klonidinu, guanethidinu a reserpinu, je možné oslabení nebo nepřítomnost příznaků adrenergní protiregulace hypoglykémie.
Jednorázová nebo chronická konzumace alkoholu může nepředvídatelným způsobem posílit nebo oslabit účinek přípravku Amaril na snížení cukru.
Může dojít ke zvýšení nebo snížení účinku derivátů kumarinu.

Podmínky skladování:
Lék by měl být skladován při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.
Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Amaril® (4 mg) Glimepirid

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Složení

Jedna 4 mg tableta obsahuje

účinná látka - glimepirid 4 mg,

pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), povidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, indigový karmínový hliníkový lak (E 132).

Popis

Tablety, podlouhlého tvaru, s oboustranným rovným povrchem, světle modré barvy s lámavou čarou na obou stranách a označeným logem NMO / firemní logo nebo logo společnosti / NMO.

Amaril 4 mg tablety lze rozdělit do stejných dávek.

Farmakoterapeutická skupina

Léky snižující cukr pro orální podání.

Deriváty sulfonylmočoviny. Glimepirid.

ATH kód A10VB12

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Glimepirid je charakterizován plnou biologickou dostupností po perorálním podání. Jíst nemá významný vliv na absorpci léku, doprovázený pouze mírným poklesem rychlosti absorpce. Maximální sérové ​​koncentrace (Cmax) jsou dosaženy přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (průměrně 0,3 μg / ml při opakovaném podání v dávce 4 mg denně), což ukazuje lineární vztah mezi dávkou a hodnotami Cmax a AUC ( plocha pod křivkou koncentrace versus čas).

Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), přibližně odpovídá distribučnímu prostoru albuminu; vysoký stupeň vazby na proteiny (> 99%) a nízká clearance (přibližně 48 ml / min.). V preklinických studiích je pozorováno vylučování glimepiridu do mateřského mléka. Glimepirid schopný projít placentou. Stupeň pronikání přes hematoencefalickou bariéru je nízký.

Biotransformace a eliminace

Průměrný dominantní sérový poločas, který je důležitý pro sérové ​​koncentrace při opakovaném použití, je přibližně 5-8 hodin. Po užití léku ve vysokých dávkách byl pozorován mírně delší poločas. Po jednorázové dávce glimepiridu značeného radioaktivním izotopem bylo 58% radioaktivity detekováno v moči a 35% ve stolici. V moči nebyla zjištěna žádná nezměněná látka. V moči a stolici byly identifikovány dva metabolity, které byly s největší pravděpodobností produkty jaterního metabolismu (hlavní enzym CYP2C9): hydroxyderivát a karboxyderivát. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální eliminační poločas těchto metabolitů 3-6 a 5-6 hodin.

Srovnání výsledků získaných v režimu jednorázové a opakované dávky jednou denně neprokázalo významné rozdíly v parametrech farmakokinetiky, charakterizované velmi nízkou intraindividuální variabilitou hodnot. Nebyla pozorována významná akumulace glimepiridu.

Hodnoty farmakokinetických parametrů byly podobné u mužů a žen, stejně jako u mladých a starších pacientů (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearance kreatininu byla tendence ke zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, což je pravděpodobně způsobeno rychlejší eliminací v důsledku nižšího stupně vazby na proteiny. Kromě toho se zhoršilo renální vylučování dvou hlavních metabolitů. Obecně se u těchto pacientů neočekává další riziko akumulace léčiva.

Hodnoty farmakokinetických parametrů u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byly podobné hodnotám pozorovaným u zdravých jedinců.

Studie hodnotící farmakokinetiku, bezpečnost a snášenlivost glimepiridu, užívaná jednou v dávce 1 mg u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10–12 let a 26 dětí ve věku 12–17 let) s diabetem typu 2 vykazovala průměrné hodnoty AUC (0). ), Cmax a t1 / 2, podobné těm, které byly dříve pozorovány u dospělých.

Farmakodynamika

Glimepirid je perorálně aktivní hypoglykemické činidlo patřící do skupiny sulfonylmočoviny. Může být použit pro diabetes mellitus nezávislý na inzulínu.

Účinek glimepiridu je hlavně na stimulaci sekrece inzulínu beta buňkami slinivky břišní.

Stejně jako v případě jiných derivátů sulfonylmočoviny je tento účinek založen na zvýšení odezvy beta buněk pankreatu na stimulaci fyziologickými hladinami glukózy. Glimepirid má zjevně výrazný extrapancreatický účinek, který je charakteristický i pro jiné deriváty sulfonylmočoviny.

Sulfonylmočovinové deriváty regulují sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů beta-buněk citlivých na ATP. Uzavření draslíkových kanálů způsobuje depolarizaci beta buněk a otevřením kalciových kanálů dochází ke zvýšení příjmu vápníku do buněk. To vede k uvolnění inzulínu exocytózou.

Glimepirid s vysokou rychlostí náhrady se váže na buněčný membránový protein beta buněk, který je spojen s draslíkovými kanály citlivými na ATP, ale liší se od obvyklého vazebného místa sulfonylmočoviny.

Extrapankreatické účinky spočívají například ve zlepšení citlivosti periferních tkání na inzulín a snížení hladiny inzulínu v játrech.

Absorpce glukózy přicházející z krve periferním svalem a tukové tkáně probíhá na úkor speciálních transportních proteinů, které se nacházejí v buněčných membránách. Transport glukózy v těchto tkáních je krokem, který omezuje rychlost použití glukózy tkáněmi. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet aktivních molekul transferu glukózy v buněčných membránách svalových a tukových buněk, což vede ke stimulované absorpci glukózy.

Glimepirid zvyšuje aktivitu specifické glykosyl-fosfatidyl-inositol-fosfolipázy C, která může být korelována s lipogenezí vyvolanou léčivem a glykogenezí v určitých tukových a svalových buňkách. Glimepirid inhibuje produkci glukózy v játrech zvýšením intracelulárních koncentrací 2,6-bisfosfátu fruktózy, což zase inhibuje glukoneogenezi.

U zdravých jedinců je minimální účinná perorální dávka přibližně 0,6 mg. Glimepirid je charakterizován účinkem závislým na dávce a reprodukovatelným účinkem. Fyziologická odpověď na silnou fyzickou námahu, snížení sekrece inzulínu na pozadí glimepiridu je zachována.

Nebyly pozorovány významné rozdíly v povaze účinku při užívání léku po dobu 30 minut a bezprostředně před jídlem. U pacientů s diabetem lze dosáhnout dostatečné metabolické kontroly během 24 hodin s použitím léčiva jednou denně.

Glimepirid hydroxymetabolit, i když způsobil malý, ale významný pokles hladin glukózy v séru u zdravých jedinců, je zodpovědný pouze za malou část celkového účinku léčiva.

Kombinovaná terapie v kombinaci s metforminem

V jedné studii u pacientů s nedostatečnou kontrolou metforminu při maximálních dávkách prokázalo současné podávání glimepiridu zlepšení metabolické kontroly ve srovnání s monoterapií metforminem.

Kombinovaná léčba s inzulínem

V současné době existují poměrně omezené údaje o kombinované terapii v kombinaci s inzulínem. Současná léčba inzulinem může být předepsána pacientům s nedostatečnou kontrolou nemoci při maximální dávce glimepiridu. Ve dvou studiích byla kombinovaná léčba doprovázena zlepšením metabolické kontroly, podobně jako u monoterapie inzulínem; kombinovaná terapie však vyžadovala použití nižší průměrné dávky inzulínu.

24-týdenní studie byla prováděna s aktivní kontrolou (glimepirid v dávkách do 8 mg denně nebo metformin v dávkách do 2 000 mg denně) u 285 dětí (ve věku 8-17 let) s diabetem 2. typu.

Příjem glimepiridu a metforminu byl doprovázen významným poklesem HbA1c ve srovnání s počáteční hladinou (glimepirid - 0,95 (CO 0,41); metformin -1,39 (CO 0,40)). Průměrné hodnoty změny HbA1c ve srovnání s výchozí hodnotou ve skupině s podáváním glimepiridu však nesplňovaly kritérium výkonnosti, které není horší než metformin. Rozdíl mezi léčebnými skupinami byl 0,44% ve prospěch metforminu. Horní mez (1,05) 95% intervalu spolehlivosti rozdílu hodnot byla vyšší než 0,3% meze bez menší účinnosti.

Během léčby glimepiridem nebyly pozorovány žádné nové nežádoucí účinky u dětí ve srovnání s dětmi pozorovanými u dospělých pacientů s diabetem 2. typu. Údaje o účinnosti a bezpečnosti dlouhodobého užívání léčiva u pediatrických pacientů nejsou k dispozici.

Indikace pro použití

- pro léčbu diabetu typu 2, kdy pouze dieta, cvičení a hubnutí neposkytují dostatečnou kontrolu nad onemocněním.

Dávkování a podávání

Pro perorální podání.

Základem úspěšné léčby diabetu je správná dieta, pravidelné cvičení a neustálé kontroly příslušných parametrů krve a moči. Tablety nebo inzulín nevylučují nutnost dodržovat doporučenou dietu pacienta. Dávkování je určeno výsledky analýz hladin glukózy v krvi a moči.

Počáteční dávka je 1 mg glimepiridu denně. Je-li dosaženo odpovídající úrovně kontroly, je tato dávka určena pro udržovací terapii.

Pro různé způsoby použití léčiva je vhodná forma uvolňování.

Při nedostatečné kontrole je nutné dávku postupně zvyšovat s intervalem 1-2 týdnů mezi jednotlivými stádii na základě ukazatelů glykemické kontroly, až 2, 3 nebo 4 mg glimepiridu denně.

Dávka vyšší než 4 mg glimepiridu denně poskytuje nejlepší výsledky pouze ve výjimečných případech. Maximální doporučená dávka je 6 mg glimepiridu denně.

Současná léčba glimepiridem může být předepsána pacientům, jejichž onemocnění není možné kontrolovat při maximální denní dávce metforminu.

Při zachování použité dávky metforminu by měla být léčba glimepiridem zahájena nejnižší dávkou, následovanou titrací až do maximální denní dávky, v závislosti na požadované úrovni metabolické kontroly. Tato kombinovaná léčba by měla být zahájena pouze pod dohledem lékaře.

Pacienti, kteří při použití přípravku Amaril v maximální denní dávce nedosahují dostatečné úrovně kontroly, mohou být v případě potřeby přiřazeni současné inzulinové terapii. Při zachování dávky glimepiridu by měla být léčba inzulinem zahájena nízkou dávkou, následovanou zvýšením v závislosti na požadované úrovni metabolické kontroly. Tato kombinovaná léčba by měla být zahájena pouze pod dohledem lékaře.

Pacient obvykle potřebuje jednu denní dávku glimepiridu. Tato dávka se doporučuje užívat bezprostředně před nebo během vydatné snídaně, a pokud je snídaně vynechána, pak bezprostředně před prvním hlavním jídlem nebo během něj.

Pokud pacient zapomene na dávku, neměl by být kompenzován zvýšením další dávky.

Tablety se polykají bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny.

Pokud se u pacienta, který užívá 1 mg glimepiridu jednou denně, u pacienta objeví hypoglykemická reakce, znamená to, že pouze patřičná dieta může být dostatečná pro kontrolu onemocnění tohoto pacienta.

V průběhu léčby, protože je zlepšena kontrola diabetes mellitus, doprovázená zvýšením citlivosti na inzulín, může být potřeba glimepiridu snížit. Proto, aby se zabránilo hypoglykémii, je třeba pamatovat na potřebu včasného snížení dávky nebo zrušení terapie v takových případech. Úprava dávky může být také vyžadována v případě změn tělesné hmotnosti nebo životního stylu, jakož i dalších faktorů, které zvyšují riziko vzniku hypoglykemie nebo hyperglykémie.

- Přechod na Amaryl® z jiných perorálních hypoglykemických činidel

Přechod na Amaryl® z jiných perorálních hypoglykemických činidel je obecně povolen. Při přechodu na přípravek Amaryl® je třeba vzít v úvahu dávkování a poločas předchozího léčiva. V některých případech, zejména při užívání antidiabetik s dlouhým poločasem rozpadu (například chlorpropamid), se doporučuje doba promývání několik dnů, aby se minimalizovalo riziko hypoglykemických reakcí v důsledku aditivního účinku.

Doporučená počáteční dávka je 1 mg glimepiridu denně. V závislosti na reakci lze předpokládat postupné zvyšování dávky glimepiridu, jak je popsáno výše.

- Přechod z inzulínu na přípravek Amaril®

Ve výjimečných případech, kdy jsou pacienti s diabetem 2. typu léčeni inzulínem, může být indikován přechod na léčbu přípravkem Amaryl®. Takový přechod by měl být prováděn pod pečlivým dohledem lékaře.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater: viz bod "Kontraindikace".

- Dětská populace

Údaje o použití glimepiridu u pacientů mladších 8 let nejsou k dispozici. Pokud jde o děti ve věku od 8 do 17 let, existují pouze omezené údaje o použití glimepiridu ve formě monoterapie (viz body „Farmakokinetika“ a „Farmakodynamika“). V současné době nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti a účinnosti léčiva u pediatrické populace, a proto se tato aplikace nedoporučuje.

Vedlejší účinky

Níže je uveden seznam nežádoucích účinků zaznamenaných v klinických studiích užívajících přípravek Amaril a další deriváty sulfonylmočoviny. Relevantní reakce jsou uvedeny v sestupném pořadí podle četnosti výskytu (velmi často: ≥ 1/10; často: ≥ 1/100 až

Amaril - oficiální * návod k použití

POKYNY
o lékařském použití léku (Amaryl®)

Registrační číslo: P №015530 / 01 od 04.12.2004

Obchodní název: Amaryl (Amaryl)

Mezinárodní nechráněný název (INN): glimepirid / glimepirid.

Forma dávkování: tablety.

Složení

Jedna tableta Amarilu 1,0 mg obsahuje: t
Léčivou látkou je 1 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, červený oxid železitý (E172).

Jedna tableta přípravku Amaril 2,0 mg obsahuje: t
Léčivou látkou jsou 2 mg glimepiridu.
Přísady zahrnují monohydrát laktosy, sodnou sůl glykolátu škrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalickou celulózu, stearát hořečnatý, žlutý oxid železitý (E172), indigokarmin.

Jedna tableta Amarilu 3,0 mg obsahuje: t
Léčivou látkou je 3 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, žlutý oxid železitý (E172).

Jedna tableta Amarilu 4,0 mg obsahuje: t
Léčivou látkou je 4 mg glimepiridu.
Pomocné látky: monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvidon 25000, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, indigokarmin.

Popis: podlouhlé ploché tablety s dělícím rizikem na obou stranách, růžová barva s logem „NMK / company logo“ na dvou stranách (1 mg), zelená barva s rytím „NMM / firemní logo“ na dvou stranách (2 mg), bledá žlutá barva s nápisem „NMN / logo společnosti“ na dvou stranách (3 mg) a modrá barva s rytím „NMO / logo společnosti“ na dvou stranách (4 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Hypoglykemické činidlo pro orální podávání sulfonylmočovinové skupiny III. ATH kód: А10ВВ12.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Glimepirid, účinná látka přípravku Amaril, je hypoglykemický (hypoglykemický) lék pro perorální podání - derivát sulfonylmočoviny nové generace (III).
Glimepirid stimuluje vylučování a uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu (pankreatický účinek), zlepšuje citlivost periferních tkání (svalů a tuků) na působení vlastního inzulínu (extra pankreatický účinek).
Uvolňování inzulínu
Deriváty sulfonylmočoviny regulují sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP umístěných v cytoplazmatické membráně beta buněk pankreatu. Uzavření draslíkových kanálů způsobuje depolarizaci beta buněk, což přispívá k otevření kalciových kanálů a zvýšení příjmu vápníku uvnitř buněk. Glimepirid se spojuje a odděluje od pankreatického beta-buněčného proteinu (mol. 65 kD / SURX), který je spojen s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale liší se od obvyklého vazebného místa tradičních derivátů sulfonylmočoviny (protein mol. 140 kD). / SUR1). Tento proces vede k uvolnění inzulínu exocytózou, zatímco kvalita vylučovaného inzulínu je mnohem menší než při působení tradičních sulfonylmočovin. Nejméně stimulující účinek glimepiridu na sekreci inzulínu poskytuje nižší riziko hypoglykémie.
Extrapancreatic aktivita
Kromě toho byly prokázány výrazné extrapancreatické účinky glimepiridu (snížená inzulinová rezistence, menší účinek na kardiovaskulární systém, antiaterogenní, antiagregační a antioxidační účinky), které mají také tradiční deriváty sulfonylmočoviny, ale v mnohem menší míře. Zvýšené využití glukózy z krve periferními tkáněmi (svalem a tukem) dochází pomocí speciálních transportních proteinů (GLUT1 a GLUT4) umístěných v buněčných membránách. Transport glukózy do těchto tkání u diabetes mellitus typu 2 je rychlostně omezený krok využití glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet a aktivitu molekul transportujících glukózu (GLUT1 a GLUT4), což vede ke zvýšení absorpce glukózy periferními tkáněmi.
Glimepirid má slabší inhibiční účinek na Qatf kanály kardiomyocytů. Při užívání glimepiridy si zachovala schopnost metabolické adaptace myokardu na ischemii.
Glimepirid zvyšuje aktivitu glykosyl-fosfatipyl-inositol-specifické fosfolipázy C, se kterou může být lipogeneze a glykogeneze způsobená přípravkem korelována v izolovaných svalových a tukových buňkách. Glimepirid inhibuje produkci glukózy v játrech zvýšením intracelulárních koncentrací fruktosa-2,6-bisfosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.
Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu a redukuje přeměnu kyseliny arachidonové na tromboxan A2, který podporuje agregaci krevních destiček, čímž má antitrombotický účinek. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malého aldehydu v krvi, což vede k významnému snížení peroxidace lipidů, přispívá k antiaterogennímu účinku léčiva. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního a-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy, což pomáhá snížit závažnost oxidačního stresu v těle pacienta, který je neustále přítomen u diabetes mellitus typu 2.

Farmakokinetika
Při opakovaném podání glimepiridu v denní dávce 4 mg je maximální koncentrace v séru (Cmax) dosažena po asi 2,5 hodině a je 309 ng / ml; existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax a také mezi dávkou a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase). Při požití glimepiridu je jeho biologická dostupnost kompletní. Jídlo nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení rychlosti absorpce. Glimepirid je charakterizován velmi nízkým distribučním objemem (přibližně 8,8 l), přibližně rovným distribučnímu objemu albuminu, vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízkým clearance (přibližně 48 ml / min).
Po jednorázové perorální dávce glimepiridu se 58% vylučuje močí a 35% stolicí. Nezměněná látka nebyla v moči detekována. Poločas v plasmě v plazmě v séru, odpovídající režimu více dávek, je 5-8 hodin. Po užití vysokých dávek se poločas mírně zvyšuje. V moči a stolici jsou identifikovány dva neaktivní metabolity, které vznikají v důsledku metabolismu v játrech, z nichž jeden je hydroxyderivát a druhý je karboxylový derivát. Po požití glimepiridu je terminální poločas těchto metabolitů 3-5 hodin, resp. 5-6 hodin.
Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká placentární bariérou. Léčivo neproniká hemato-encefalickou bariérou. Srovnání glimepiridu v jednom a opakovaném (2 krát denně) neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a mezi různými pacienty byla velmi malá variabilita. Nebyla přítomna významná akumulace léčiva.
Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin. Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) měli tendenci zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejším vylučováním léčiva v důsledku nižší vazby na bílkoviny. V této kategorii pacientů tedy neexistuje žádné další riziko kumulace léčiv.

Indikace pro použití

Diabetes mellitus typu 2 (v monoterapii nebo jako součást kombinované terapie s metforminem nebo inzulínem).

Kontraindikace

  • diabetes typu 1;
  • diabetická ketoacidóza, diabetická precoma a kóma;
  • přecitlivělost na glimepirid nebo na jakoukoliv neaktivní složku léčiva, na jiné deriváty sulfonylmočoviny nebo na sulfanilamidová léčiva (riziko vzniku reakcí přecitlivělosti);
  • těžké abnormální jaterní funkce;
  • závažná dysfunkce ledvin (včetně pacientů na hemodialýze);
  • těhotenství a kojení.

S péčí

Zvláštní pozornost by měla být věnována podmínkám vyžadujícím přenos pacienta na inzulínovou terapii: rozsáhlé popáleniny, těžké vícečetné poranění, velké chirurgické zákroky, stejně jako porušování vstřebávání potravy a léčiv v gastrointestinálním traktu (intestinální obstrukce, střevní paréza atd.).

Použití v průběhu březosti a laktace

Glimepirid je kontraindikován u těhotných žen. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou léčbu.
Jelikož se zdá, že glimepirid proniká do mateřského mléka, neměl by být podáván ženám během kojení. V tomto případě musíte jít na inzulínovou terapii nebo ukončit kojení.

Dávkování a podávání

Počáteční dávka a výběr dávky
Na začátku léčby se jednou denně podává 1 mg přípravku Amaril. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat pod pravidelnou kontrolou koncentrace glukózy v krvi (v intervalech 1-2 týdnů) a v následujícím pořadí: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amarilu denně. Maximální doporučená denní dávka je 6 mg.

Čas a frekvenci podávání denní dávky stanoví lékař s ohledem na životní styl pacienta. Obvykle postačuje jmenování denní dávky 1 dávky bezprostředně před nebo během bohaté snídaně, nebo v případě, že denní dávka nebyla podána bezprostředně před nebo během prvního těžkého jídla.
Tablety Amarilu se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (asi 0,5 šálky). Je velmi důležité, abyste po užití přípravku Amaril nepřecházeli k jídlu.

Trvání léčby
Léčba přípravkem Amaril je zpravidla dlouhá.

Použití v kombinaci s metforminem
V případě nedostatečné stabilizace koncentrace glukózy v krvi pacientů užívajících metformin může být zahájena současná léčba Amarylem.
Při zachování dávky metforminu na stejné úrovni začíná léčba přípravkem Amaril minimální dávkou 1 mg a poté se dávka postupně zvyšuje v závislosti na požadované úrovni kontroly glykémie až do maximální denní dávky 6 mg. Kombinovaná terapie by měla být prováděna pod pečlivým lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem
V případech, kdy není možné dosáhnout normalizace koncentrace glukózy v krvi užitím maximální dávky přípravku Amaril v monoterapii nebo v kombinaci s maximální dávkou metforminu, je možná kombinace glimepiridu s inzulínem.
V tomto případě zůstává poslední dávka přípravku Amaril přiřazená pacientovi nezměněna.
V tomto případě léčba inzulínem začíná minimální dávkou, s možným následným postupným zvyšováním dávky inzulínu pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba vyžaduje povinný lékařský dohled. Při zachování dlouhodobé kontroly glykémie může tato kombinovaná terapie snížit potřebu inzulínu až o 40%.

Přenos pacienta z jiného perorálního hypoglykemického léku na Amaryl
Neexistuje žádný přesný vztah mezi dávkami přípravku Amaril a jinými perorálními antidiabetiky. Při převodu z těchto léčiv na přípravek Amaril by počáteční denní dávka měla být 1 mg (i když je pacient převeden na Amaryl z maximální dávky jiného perorálního hypoglykemického léku). Jakékoli zvýšení dávky přípravku Amaril by mělo být provedeno v etapách, s ohledem na odpověď na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je třeba vzít v úvahu použitou dávku a dobu trvání účinku předchozího hypoglykemického činidla. V některých případech, zejména při užívání hypoglykemických léků s dlouhým poločasem rozpadu (například chlorpropamid), může být nutné dočasně (během několika dnů) ukončit léčbu, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykémie.

Přenos pacienta z inzulínu na Amaril
Ve výjimečných případech, pokud pacienti s diabetem mellitus 2. typu dostávají inzulínovou terapii, pak s kompenzací onemocnění as bezpečnou sekreční funkcí P-buněk slinivky břišní, mohou být prokázáni přenosem na Amaryl. Překlad musí být proveden pod pečlivým dohledem lékaře. V tomto případě začíná přenos pacienta do přípravku Amaryl minimální dávkou 1 mg glimepiridu.

Použití v případě renální a jaterní insuficience (viz bod „Kontraindikace“).

Vedlejší účinky

Na straně metabolismu Ve vzácných případech se mohou vyvinout hypoglykemické reakce. Tyto reakce se vyskytují hlavně krátce po užití léku a není vždy snadné je zastavit. Může se jednat o: bolest hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únavu, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresi, koncentraci, poruchy pozornosti a reakce, deprese, zmatenost, poruchy řeči a zraku, afázie, třes, paréza, poruchy senzorické závratě, poruchy vidění, nekoordinace, bezmocný stav, ztráta sebeovládání, delirium, mozkové záchvaty, zmatenost nebo ztráta vědomí, včetně kómatu, mělkého dýchání, bradykardie. Kromě toho se v důsledku adrenergního zpětnovazebního mechanismu mohou objevit příznaky jako chlad, vlhký pot, úzkost, tachykardie, arteriální hypertenze, angina pectoris a poruchy srdečního rytmu. Na straně orgánů vidění Během léčby (zejména na jejím počátku) lze pozorovat přechodné poruchy zraku v důsledku změn v koncentraci glukózy v krvi. Na straně zažívacího systému Někdy nevolnost, zvracení, pocit těžkosti nebo nepohodlí v epigastriu, bolest břicha, průjem; velmi vzácně vedoucí k ukončení léčby, ve vzácných případech zvýšená aktivita jaterních enzymů, cholestáza, žloutenka, hepatitida (až do vzniku selhání jater). Na straně hemopoetického systému jsou vzácně možné trombocytopenie (střední až těžká), leukopenie, hemolytická nebo aplastická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie. Alergické reakce Někdy je možné svědění, kopřivka, kožní vyrážka. Tyto reakce jsou zpravidla mírně výrazné, ale mohou se vyvíjet, doprovázené poklesem krevního tlaku, dušností, až vývojem anafylaktického šoku. Pokud se u Vás objeví příznaky urtikárie, okamžitě vyhledejte lékaře. Možná zkřížená alergie s jinými deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy nebo podobnými látkami, je také možný rozvoj alergické vaskulitidy. Další nežádoucí účinky Ve výjimečných případech se může vyvinout fotosenzibilizace. Pokud pacient zjistí některý z výše uvedených nežádoucích účinků, další nežádoucí účinky, měl by se poradit se svým lékařem.

Předávkování

Po požití velké dávky glimepiridu se může vyvinout hypoglykémie trvající od 12 do 72 hodin, která se může opakovat po počátečním obnovení koncentrace glukózy v krvi. Hypoglykémie může být téměř vždy rychle zastavena tím, že okamžitě přijme sacharidy (například glukózu nebo cukr, například ve formě kusu cukru, šťávy ze sladkého ovoce nebo čaje). V tomto ohledu by měl pacient vždy nést alespoň 20 g glukózy (4 kusy cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykémie neúčinná. Ve většině případů se doporučuje pozorování v nemocnici. Léčba zahrnuje indukci zvracení, příjmu tekutin (voda nebo limonáda s aktivním uhlím (adsorbentem) a síranem sodným (projímadlo). Pokud užijete velké množství léku, je indikován výplach žaludku následovaný zavedením aktivního uhlí a síranu sodného. Klinický obraz těžké hypoglykémie může být podobný klinický obraz cévní mozkové příhody, takže vyžaduje okamžitou léčbu pod dohledem lékaře a za určitých okolností i hospitalizaci pacienta, jakmile to bude možné, začněte s zavedením dextrózy, kdy neo 50 ml 40% roztoku, následovaná infuzí 10% roztoku s pečlivým sledováním koncentrace glukózy v krvi a následnou symptomatickou léčbou.
U starších pacientů, u pacientů trpících vegetativní neuropatií nebo při současném podávání β-adrenergních blokátorů, klonidinu, rezerpinu, guanethidinu nebo jiných sympatolytik, mohou být symptomy hypoglykémie vyhlazeny nebo zcela chybí.
Pokud je pacient trpící diabetem léčen různými lékaři (například během jeho pobytu v nemocnici po nehodě, během víkendové nemoci), musí je informovat o své nemoci a předchozí léčbě.
Při léčbě hypoglykémie, která se vyvinula v důsledku neúmyslného požití přípravku Amaril u kojenců nebo malých dětí, musí být indikovaná dávka dextrózy (50 ml 40% roztoku) pečlivě kontrolována, aby se zabránilo nebezpečné hyperglykémii. Proto je nutné průběžné a pečlivé monitorování koncentrace glukózy v krvi.

Interakce s jinými léky

může dojít k zesílení hypoglykemické působení a z toho vyplývající možnost rozvoje hypoglykemie, zatímco aplikace glimepirid s inzulinem nebo jinými orálních hypoglykemických léků, metformin, inhibitory ACE, allopurinol, anabolické steroidy a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikol, kumarinovými deriváty, cyklo-, Trojan a isofosfamidy, fenfluramin, fibráty, fluoxetin, sympatolytikum (guanetidin), inhibitory monoaminooxidázy, miconazolo m, pentoxifylin (s parenterálním podáváním ve vysokých dávkách), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty a kyselina aminosalicylová, sulfinpyrazon, některé dlouhodobě působící sulfanilamidy, tetracykliny, tritoquinalin.
Slabé hypoglykemické působení a související zvýšení koncentrace glukózy v krvi lze pozorovat při současném užívání glimepiridu s acetazolamidem, barbituráty, glukokortikosteroidy, diazoxidem, saluretiky, thiazidovými diuretiky, epinefrinem a dalšími sympatomimetiky, glukagonem, laxativy, látkou přežití, přebytkem, přebytkem. (ve vysokých dávkách) a deriváty kyseliny nikotinové, estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, chlorpromazin, fenytoin, t ifampicin, hormony štítné žlázy, lithné soli.
Blokátory H2-receptorů, klonidin a reserpin mohou jak posilovat, tak oslabovat hypoglykemický účinek glimepiridu.
Na pozadí příjmu glimepiridu může být účinek derivátů kumarinu zvýšen nebo oslaben.
Jednorázové nebo chronické pití může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Zvláštní pokyny

Kombinovaná léčba metforminem
U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus 2. typu, pokud se používá v monoterapii s maximálními dávkami metforminu, je při léčbě glimepiridem pozorováno významné zlepšení metabolické kontroly (kombinovaná léčba s metforminem).

Kombinovaná léčba s inzulínem
U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus 2. typu může být při podávání maximálních dávek glimepiridu a metforminu zahájena kombinovaná léčba: glimepirid + inzulín. Při použití této kombinace je dosaženo lepší metabolické kontroly.
V prvních týdnech léčby může nepravidelné stravování nebo vynechání jídla zvýšit riziko hypoglykémie, což vyžaduje zvláště pečlivé sledování pacienta. Faktory přispívající k rozvoji hypoglykémie zahrnují:

  • neochota nebo (zejména ve stáří) nedostatečná schopnost pacienta spolupracovat s lékařem;
  • Nedostatečná, nepravidelná jídla, přeskočení jídla, hladovění, změny obvyklé stravy;
  • nerovnováha mezi cvičením a příjmem sacharidů;
  • pití alkoholu, zejména v kombinaci s vynecháním jídla;
  • porucha funkce ledvin;
  • závažná dysfunkce jater;
  • předávkování amarilem;
  • některé nekompenzované nemoci endokrinního systému, které ovlivňují metabolismus sacharidů (např. dysfunkce štítné žlázy, hypofýzy nebo adrenální insuficience);
  • současné užívání některých dalších léků (viz část „Interakce s jinými léky“).
Lékař by měl být informován o výše uvedených faktorech a epizodách hypoglykémie, protože vyžadují zvláště přísné monitorování pacienta. Pokud existují takové faktory, které zvyšují riziko hypoglykémie, měli byste upravit dávku glimepiridu nebo celý léčebný režim. To musí být také provedeno v případě interkurentního onemocnění nebo změny životního stylu pacienta.
Glimepirid by měl být užíván v doporučených dávkách a v plánovaném čase.
Chyby při užívání léku, například přeskočení při přijetí, nelze nikdy odstranit následným příjmem vyšší dávky. Lékař a pacient by se měli předem domluvit na opatřeních, která mají být přijata v případě takových chyb (například přeskočení příjmu léku nebo požití potravy) nebo v situacích, kdy je nemožné vzít další dávku léku v určený čas. Pacient by měl okamžitě informovat lékaře v případě příliš vysoké dávky léku.
Pokud se u pacienta objeví hypoglykemická reakce při užívání 1 mg glimepiridu denně, znamená to, že u tohoto pacienta lze normalizaci glukózy v krvi dosáhnout pomocí jediné stravy.

Úprava dávky
Po dosažení kompenzace diabetu 2. typu se zvyšuje citlivost na inzulín. V tomto ohledu může být potřeba glimepiridu během léčby snižovat. Aby se zabránilo hypoglykémii, je nutné dočasně snížit dávku nebo zrušit glimepirid. Úprava dávky by měla být také provedena, když se změní tělesná hmotnost pacienta, změní se jeho životní styl nebo se objeví jiné faktory, které zvyšují riziko vzniku hypoglykemie nebo hyperglykémie.
Adekvátní dieta, pravidelné a dostatečné cvičení a v případě potřeby úbytek hmotnosti jsou stejně důležité pro dosažení optimální kontroly hladin glukózy v krvi jako pravidelný příjem glimepiridu. Pravidelné monitorování glykémie a glykosylovaného hemoglobinu pomáhá detekovat primární nebo sekundární rezistenci na léčiva.
Klinické příznaky hyperglykémie (nedostatečné snížení hladiny glukózy v krvi) jsou: zvýšená četnost močení, nadměrná žízeň, sucho v ústech a suchá kůže.
Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování funkce jater a zobrazení periferní krve (zejména počet leukocytů a krevních destiček).
S podáváním glimepiridu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a ledvin nebo pacientů na hemodialýze nejsou žádné zkušenosti. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin a jater jsou převedeni na inzulinovou léčbu.
Ve stresových situacích (například v případě úrazu, chirurgického zákroku, infekčních onemocnění doprovázených horečkou) může být nutné dočasně přenést pacienta na inzulínovou terapii.
Na počátku léčby, při přechodu z jednoho léku na druhý nebo při nepravidelném užívání glimepiridu, může dojít ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí pacienta v důsledku hypoglykemie nebo hyperglykémie. To může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo ovládat různé stroje a mechanismy. Vzhledem k tomu, že některé nežádoucí účinky, jako jsou: závažná hypoglykémie, závažné změny krevního obrazu, závažné alergické reakce, selhání jater, mohou za určitých okolností ohrozit život, pokud se objeví nežádoucí nebo závažné reakce, musí pacient okamžitě informovat ošetřujícího lékaře a lékaře. Pokračujte v užívání léku bez doporučení.

Formulář vydání

Tablety obsahující 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiridu.
Na 15 tabletách v blistru. Na 2 blistry spolu s instrukcemi pro aplikaci jsou umístěny v kartonovém balení.

Podmínky skladování

Seznam B.
Při teplotě ne vyšší než + 25 ° C v dosahu dětí!

Doba použitelnosti

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Obchodní podmínky lékárny

Vyrobeno společností Aventis Pharma Deutschland GmbH, Německo.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt nad Mohanem, Německo.

Stížnosti spotřebitelů by měly být zaslány na adresu zastoupení společnosti v Rusku:
101000, Moskva, Ulansky Pereulok, 5